Напроксен / Naproxen

Фирма производитель: NORTON HEALTHCARE (Великобритания), PABIANICE PHARMACEUTICAL WORKS POLFA (Польша), ФАРМСТАНДАРТ ОАО (Россия), производитель: DIVIS LABORATORIS ltd (Индия), FARCHEMIA S.r.L. (Италия), ZHEJIANG CHARIOTEER PHARMACEUTICAL Co. (Китай)

Действующее  вещество: напроксен (naproxen), Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Аналоги: Алгезир Ультра, Алив, Апранакс, Налгезин, Налгезин форте, Наприос, Напробене, Напроксен-Акри, Напроксена натрий, Пронаксен, Санапрокс

Состав и форма выпуска, упаковка:

 Таблетки

 Субстанция

 Субстанция-порошок

Фармакологическая группа: НПВС — Производные пропионовой кислоты

Фармакологическое действие:

• НПВС, производное нафтилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

• Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

• Подавляет агрегацию тромбоцитов.

• Уменьшает болевой синдром, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1-й недели лечения.

Фармакокинетика:

• После приема внутрь напроксен быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 1-4 ч. Пища замедляет скорость всасывания, но не уменьшает степень абсорбции. Напроксен хорошо всасывается при ректальном введении, но абсорбция происходит медленнее, чем при приеме внутрь.

• В терапевтических концентрациях напроксен связывается с белками плазмы более чем на 99%. Концентрация напроксена в плазме увеличивается пропорционально при дозах до 500 мг, в более высоких дозах наблюдается увеличение клиренса, обусловленное насыщением белков плазмы. Объем распределения составляет 0,09 л/кг.

• Напроксен диффундирует в синовиальную жидкость. В полость сустава проникает медленно: через 3–4 ч после приема внутрь концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% уровня в плазме, а через 15 ч — около 74%. Значимый терапевтический эффект развивается через 10 ч.

• T_1/2 составляет около 12–15 ч. Приблизительно 95% дозы выводится с мочой в виде неизмененного вещества и 6-O-дезметилнапроксен и его конъюгатов. Выводится с мочой, около 10% в неизмененном виде, 60% — в глюкуронированном. Менее 5% вводится с калом.

• При печеночной и почечной недостаточности экскреция может значительно снижаться.

Показания: Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры; боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, первичной дисменорее (менструальная боль), головной и зубной боли.

 Коды МКБ10:

Способ применения и дозировки:

• Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания.

• Общие принципы дозировки.

  • Таблетки следует глотать целиком, запивая стаканом воды.

  • Лечение необходимо начинать с минимальной рекомендованной дозы, особенно у пациентов пожилого возраста.

    • Внутрь взрослым - 0.5-1 г/сут в 2 приема. Суточная доза для поддерживающего лечения составляет 500 мг.

      • Максимальная суточная доза составляет 1.75 г.

    • Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 2.5-5 мг/кг/сут в 1-3 приема, максимальный курс лечения составляет 14 дней. При ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза составляет 10 мг/кг.

• Рекомендации по нозологиям:

  • Зубная боль, головная боль и нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата
    Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки, не более 1100 мг в сутки. Исключительно в случае сильной боли (кроме нарушений со стороны опорно-двигательного аппарата) возможно применение до 1375 мг в сутки.

  • Мигрень
    Рекомендованная доза составляет 750 мг при первых признаках приближения приступа. Если необходимо, в течение суток можно принять 250 мг или 500 мг, но не ранее чем через полчаса после приема начальной дозы. Не следует превышать общую дозу 1375 мг в сутки.

  • Менструальная боль
    Начальная рекомендуемая доза составляет 500 мг. Затем, при необходимости, принимают 250 мг каждые 6–8 ч. Максимальная доза в первый день лечения — 1375 мг и 1100 мг — в последующие дни.

• Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек или печени

  • Пациентам с нарушенной функцией почек или печени следует назначать более низкие дозы.
    Прием препарата противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или при проведении диализа из-за накопления метаболитов напроксена у таких пациентов.

Передозировка: после случайного или умышленного приема большого количества препарата может появиться боль в брюшной полости, тошнота, рвота, головокружение, звон в ушах, раздражительность, в более тяжелых случаях — кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, расстройства дыхания, судороги и почечная недостаточность. Показано промывание желудка, прием активированного угля, антацидов, ингибиторов H2-рецепторов, ингибиторов протонной помпы, мизопростола и т.д.

Побочные действия:

• Побочные эффекты чаще всего связаны с приемом больших доз препарата.

• Со стороны пищеварительного тракта

  • часто — запор, боль в брюшной полости, тошнота, диспепсия, диарея, стоматит;

  • нечасто — кровотечения в ЖКТ и/или перфорация желудка, кровавая рвота, мелена, рвота.

• Со стороны гепатобилиарной системы:

  • нечасто — повышение уровня ферментов печени, желтуха.

• Со стороны нервной системы:

  • часто — головная боль, вертиго, головокружение, сонливость;

  • нечасто — депрессия, нарушение сна, неспособность сконцентрироваться, бессонница, тошнота, боль в мышцах и мышечная слабость.

• Со стороны кожи и мягких тканей:

  • часто — зуд, сыпь на коже, кровоподтеки, усиленное потоотделение, пурпура;

  • нечасто — алопеция, светочувствительные дерматиты.

• Со стороны органа слуха:

  • часто — шум в ушах;

  • нечасто — нарушение слуха.

• Со стороны органа зрения:

  • часто — нарушение зрения.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • часто — отек, одышка, сердцебиение;

  • нечасто — застойная сердечная недостаточность.

• Общие расстройства:

  • часто — жажда;

  • нечасто — аллергические реакции, нарушения менструации, лихорадка.

• Со стороны мочевыделительной системы:

  • нечасто — гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, медуллярный некроз почки.

• Со стороны кроветворной и лимфатической систем:

  • нечасто — эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.

• Со стороны органов дыхания:

  • нечасто — эозинофильный пневмонит.

  • Побочные действия, в которых причинная связь с напроксеном неизвестна.

• Со стороны кроветворной и лимфатической систем: апластическая анемия, гемолитическая анемия.

• Со стороны нервной системы: асептический менингит, когнитивные расстройства.

• Со стороны кожи и мягких тканей: эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, реакции светочувствительности, похожие на хроническую гематопорфирию и буллезный эпидермолиз, синдром Стивенса — Джонсона, крапивница.

• Со стороны пищеварительного тракта: язвенный стоматит.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит.

• Общие расстройства: ангионевротический отек, гипергликемия, гипогликемия.

Если возникают тяжелые побочные эффекты, лечение следует прекратить.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к напроксену или другим компонентам препарата, салицилатам и другим НПВП;
• острый период или рецидив язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, "аспириновая триада";
• тяжелые нарушения функции печени и почек (КК менее 20 мл/мин), сердечная недостаточность;
• возраст до 1 года;
• период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие:

• При одновременном применении с антацидами, содержащими магний и алюминий, натрия гидрокарбонат, уменьшается абсорбция напроксена.

• При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами описаны случаи небольшого усиления действия антикоагулянтов.

• При одновременном применении с амоксициллином описан случай развития нефротического синдрома; с ацетилсалициловой кислотой - возможно уменьшение концентрации напроксена в плазме крови.

• При одновременном применении возможно изменение фармакокинетических параметров диазепама; с кофеином - усиливается действие напроксена; с лития карбонатом - возможно повышение концентрации лития в плазме крови; с метотрексатом - возможно усиление токсичности метотрексата.

• Имеются сообщения о развитии миоклонуса при одновременном применении с морфином.

• При одновременном применении с преднизолоном возможно значительное повышение концентрации преднизолона в плазме крови; с пробенецидом - уменьшение концентрации напроксена в плазме крови; с салициламидом - усиливается действие салициламида.

• При одновременном применении с фуросемидом возможно уменьшение диуретического действия фуросемида, снизить эффективность антигипертензивных препаратов, повысить концентрацию лития в плазме.

• Поскольку напроксен прочно связывается с белками плазмы, его следует применять с осторожностью при одновременном приеме с производными гидантоина или сульфонилмочевины.

• Одновременное применение с циклоспорином может повысить риск нарушения функции почек.

• Как и другие НПВП, напроксен может повышать риск нарушения функции почек у пациентов, которые параллельно принимают ингибиторы АПФ.

• Исследования in vitro показали, что при сочетанном приеме напроксена и зидовудина повышается концентрация последнего в плазме.

Особые указания:

• С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, заболеваниях ЖКТ в анамнезе, при наличии диспептических симптомов, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств.

• Пациентам с заболеваниями ЖКТ, особенно язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, принимающим напроксен, следует обеспечить тщательное медицинское наблюдение, поскольку возможен рецидив или обострение болезни. Тяжелые побочные явления со стороны ЖКТ могут появиться при отсутствии данных об этих побочных реакциях в анамнезе. Как и с другими НПВП, суммарная частота появления тяжелых побочных явлений, кровотечения и перфорации в ЖКТ повышается линейно с увеличением продолжительности лечения. Прием больших доз напроксена также может повысить риск развития побочных эффектов.

• При наличии инфекционного заболевания следует учитывать противовоспалительный и жаропонижающий эффекты напроксена, поскольку они могут маскировать симптомы этих заболеваний.

• В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови. Не рекомендуется прием напроксена, если клиренс креатинина <30 мл/мин.

• С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени. При хроническом алкогольном циррозе печени и других формах цирроза общая концентрация напроксена в плазме крови снижается, а концентрация несвязанного напроксена в плазме — повышается. Рекомендуется прием в минимальной эффективной дозе.

• Врачу следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов с эпилепсией или порфирией, принимающими напроксен.

• Не рекомендуется одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП из-за повышения риска развития побочных явлений.

• Пациенты пожилого возраста должны принимать напроксен в минимальных эффективных дозах.

• Приема напроксена следует избегать при наличии значительных свежих ран и минимум за 48 ч до проведения серьезной хирургической операции.

• При необходимости определения концентрации 17-кетостероидов напроксен следует отменить за 48 ч до исследования.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  • В период применения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Беременность и кормление грудью:

• С осторожностью применяют при беременности (особенно в I и III триместрах) и в период лактации.

• Напроксен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

При нарушениях функции почек:

• Следует назначать более низкие дозы.

• Прием препарата противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или при проведении диализа из-за накопления метаболитов напроксена у таких пациентов.

При нарушениях функции печени: Следует назначать более низкие дозы.

Применение в детском возрасте: Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

Применение в пожилом возрасте: Пациенты в возрасте старше 65 лет, при необходимости, должны принимать таблетки только через каждые 12 ч в минимальных эффективных дозах.

Условия хранения: при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Сроки хранения: до 5 лет. Смотрите сроки годности на упаковке.

Условия отпуска из аптек: Без рецепта.