Аспирин® / Aspirin®

Фирма производитель: BAYER SCHERING PHARMA AG (Германия), производитель: BAYER BITTERFELD GMBH (Германия)

Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота (acetylsalicylic acid), Ph.Eur. Европейская Фармакопея

Аналоги: Анопирин, АСК-кардио, Аскопирин, Аспикард, Аспикор, Аспинат, Аспинат 300, Аспинат Кардио, Аспината таблетки, Аспирин "Йорк", Аспирин 1000, Аспирин Кардио, Аспирин Экспресс, Аспровит, Ацекардол, Ацентерин, Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid), Ацетилсалициловая кислота "Йорк", Ацетилсалициловая кислота Авексима, Ацетилсалициловая кислота Кардио, Ацетилсалициловая кислота МС, Ацетилсалициловая кислота-ЛекТ, Ацетилсалициловая кислота-Русфар, Ацетилсалициловая кислота-УБФ, Ацетилсалициловой кислоты таблетки, Ацетилсалициловой кислоты таблетки 0,25 г, Ацетилсалициловой кислоты таблетки 0,5 г, Ацетилсалициловой кислоты таблетки для детей 0,1 г, Ацетилсалициловой кислоты таблетки для детей 0,1 г, Ацилпирин, Ацсбирин, Буфферин, КардиАСК, Кардиопирин, Колфарит, Микристин, Некстрим Фаст, Плидол 100, Плидол 300, Таспир, Тромбо АСС, Тромбогард 100, Тромбопол, Уолш-асалгин, Упсарин УПСА, Флуспирин, Эйч-эл-пейн

Состав и форма выпуска, упаковка:

 Таблетки:

Фармакологическая группа: НПВС — Производные салициловой кислоты. Антиагрегант.

Фармакологическое действие:

• Ацетилсалициловая кислота (аспирин, производное салициловой кислоты) относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Фармакология ацетилсалициловой кислоты подробно изучена, препарат включен в список важнейших лекарственных средств.
• Основное направленное действие обуславливается способностью ацетилсалициловой кислоты к селективному ингибированию циклооксигеназы, что приводит к нарушению синтеза простагландинов и тромбоксанов. В отличие от других распространенных НПВС (диклофенак, ибупрофен) процесс ингибирования ацетилсалициловой кислотой является необратимым. Этим объясняется повышенная эффективность аспирина в качестве противовоспалительного и средства.
• Снижает активность гиалуронидазы и угнетает продукцию аденозинтрифосфата в пораженных тканях, чем обеспечивает естественный энергетический голод в зонах воспаления. Уменьшает проводимость капилляров в очаге воспаления, способствует оттоку экссудата. В совокупности ослабляет боль и воспаление в суставах, способствует восстановлению двигательных функций при ревматоидных заболеваниях и артритах.
• Способствует снижению температуры за счет влияния на биохимические процессы в центрах терморегуляции гипоталамуса. Снижение температуры носит естественный характер — показатели не снижаются ниже установленной биологической нормы в ~36,6 градусов Цельсия. Связывается с болевыми рецепторами и повышает их порог возбудимости. Оказывает умеренное обезболивающее действие, эффективна для снижения болевого синдрома соматического характера: головная и зубная боль, боль при растяжениях и др.
• Являясь антиагрегантом отрицательно влияет на показатели свертываемости крови. Препятствует агрегации тромбоцитов, связываясь с ингибиторами, ответственными за синтез соответствующих ферментов. Антиагрегатное действие ацетилсалициловой кислоты сохраняется в течении 5-7 дней после однократного приема.
• Снижает риск возникновения осложнений и улучшает течение болезни при инфарктах миокарда, стенокардии. Это свойство позволяет применять ацетилсалициловую кислоту в качестве поддерживающего средства при ряде заболеваний, связанных с нарушениями свертываемости крови или проводимости сосудов. На данный момент является единственным подтвержденным антиагрегатным препаратом, эффективным при инсультах и инфарктах.

Фармакокинетика:

• В основном применяется перорально, в форме таблеток (реже — в виде порошка), что объясняется оптимальными показателями биодоступности и эффективности препарата при пероральном приеме.
• Быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время полуабсорбции составляет, в среднем, от 5 до 15 минут. Молоко, антациды и другие подобные препараты не влияют на показатели абсорбции.
• Характер абсорбции пропорционально линеен и зависит от употребленной разовой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа после перорального употребления.
• Пища увеличивает время нахождения аспирина в желудке, в результате чего может снижаться биодоступность препарата. Для предотвращения негативного воздействия на стенки желудка, таблетированный аспирин покрыт пищевой оболочной, которая полностью расщепляется в тонком кишечнике.
• Биодоступность хорошая, в среднем свыше 70%. Основная активная форма — связанная с альбуминами. Первоначальные метаболиты ацетилсалициловой кислоты сохраняют активность до момента полного метаболизма. Проникает с синовиальную, перитонеальную и цереброспинальную жидкости. Выраженный противовоспалительный эффект достигается через сутки после первоначального приема, когда концентрация вещества в тканях организма достигает равномерного терапевтического уровня (примерно 150мкг/мл).
• Период полураспада неизмененной ацетилсалициловой кислоты в плазме крови составляет, в среднем, 20 минут, и пропорционально растет при увеличении дозировки препарата. Распределяется в организме неравномерно, за счет естественной диффузии. Склонен накапливаться в органах с пониженными показателями pH. При низких и нормальных дозировках связывается с белками плазмы крови (90% всего поступившего объема). Высокие (токсические) дозировки приводят к неконкурентному связыванию с белками клеток тканей.
• Метаболизм ацетилсалициловой кислоты полный, начинается уже в слизистой желудочно-кишечного тракта. Первичный метаболит препарата — салициловая кислота, высвобождается при гидролизе ферментом эстеразой. Свыше половины всей концентрации вещества выводится в неизмененном виде с мочой через почки. Окончательно метаболизируется в печени с образованием производных кислот (гентезиновой, гентизуроновой), салицилуратов и глюкуронида. Все метаболиты также экскретируются почками.

Показания:

• Применяется в виде таблеток с различным содержанием активного компонента (ацетилсалициловой кислоты). Используется самостоятельно или по назначению врача. Таблетки применяются перорально, сразу после еды для снижения негативного воздействия на стенки желудка.

• Показания для применения ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства: 
  • Ревматоидные и другие аутоиммунные заболевания с выраженным воспалительным течением;
  • Полиартрит, инфекционные или аллергические миокардиты;
  • Травмы различной тяжести с образованием припухлостей, очаговых воспалений и инфильтраций;

• В качестве комплексного болеутоляющего: 
  • Выраженные соматические боли;
  • Стоматологические проблемы (зубная боль, флегмонные образования, пульпиты и периодонтиты);
  • Головные боли, мигрени;
  • Другие заболевания с болевым синдромом;
  • Травматический и посттравматический шок;

• В качестве антиагрегационного средства: 
  • Профилактика инфаркта миокарда у больных с предрасположенностью;
  • Стенокардии различной этиологии;
  • Профилактика повторных инфарктов;
  • Терапия постинфарктных состояний;
  • Нарушения свертываемости крови со склонностью к образованию тромбов;
  • Терапия и профилактика ишемических инсультов;
  • Профилактика возможного развития тромбоэмболии после хирургических операций;

• В некоторых случаях применяются инъекции препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту (аспизоль, ацелизин). Назначается в виде внутривенных инфузионных или внутримышечных инъекций. Применяется для реактивного снижения температуры, в качестве дополнительного средства для обезболивания, купирования посттравматических шоковых состояний. Инъекции ацетилсалициловой кислоты и ее производных назначаются при терапии постинфарктных и постинсультных состояний в качестве антиагрегационного средства.

 Коды МКБ10:

Способ применения и дозировки:

• Таблетки аспирина (ацетилсалициловой кислоты) употребляют перорально, не разжевывая. Рекомендуется принимать препарат сразу после еды, запивая водой в количестве около 1 стакана.

• Дозировка препарата зависит от цели его применения. 
  • Для профилактики осложнений инфаркта миокарда;
  • При поддерживающей терапии после перенесенного инфаркта;
  • При лечении инсультов;
  • В качестве антиагрегационного средства;

• Препарат принимают в количестве 1 таблетки 1-3 раза в сутки, взрослым — дозировка от 0,25 до 1г за один прием. Дозировка для детей составляет максимум 0,3г за один прием. 
  • Для купирования воспалительных симптомов различной этиологии;
  • При ревматоидных и аутоиммунных заболеваниях;
  • Для лечения артритов, полиартритов, инфекционных миокардитов;

• Дозировка препарата составляет максимально 4г в сутки, одноразово либо в несколько приемов.

• При использовании препарата в качестве болеутоляющего или жаропонижающего средства дозировка подбирается индивидуально, исходя из эффективности средства в каждом конкретном случае. Не рекомендуется употреблять свыше 4г препарата в день без рекомендации врача.

• Дозировка для детей должна подбираться особо осторожно из-за риска развития синдрома Рея. По возможности следует замещать препарат другими НПВП. Максимальная разовая дозировка аспирина для детей следующая: 
  • До 1 года: 0,05г за один прием, не более трех раз в сутки;
  • До 2 лет: 0,1г за один прием;
  • До 3 лет: 0,15г за один прием;
  • 4 года и старше — от 0,2 до 0,25г за прием.

Передозировка:

• Применение терапевтических доз ацетилсалициловой кислоты практически полностью исключает возможность хронической или острой передозировки. Препарат быстро и полностью метаболизируется и выводится из организма. От больших доз препарата страдают дети, пожилые, а также пациенты с нарушениями функций печени, почек, язвенными болезнями.

• Симптоматика: 
  • Головокружение;
  • Нарушение слуха (шум в ушах) и зрения;
  • Головная боль, гипервентиляция;
  • Нарушения пространственной ориентации;
  • Желудочно-кишечные кровотечения, сыпь красного цвета;

• В тяжелых случаях, передозировка приводит к дальнейшему усугублению состояния: 
  • Учащенное поверхностное дыхание;
  • Судороги, тремор;
  • Повышенная потливость, галлюцинации и делирий;
  • Сонливость, переходящая в кому;

• Лечение: 
  • При любых подозрениях на передозировку ацетилсалициловой кислотой следует немедленно обратиться к врачу. Для купирования передозировки проводятся следующие мероприятия: 
    • Многократное промывание ЖКТ для удаления неабсорбированных метаболитов АСК;
    • Перорально вводится суспензия из активированного угля в концентрированном растворе сорбитола;
    • Проводится постоянный мониторинг баланса жидкости и электролитов в организме с их пополнением вливаниями специальных растворов;
    • При развитии ацидоза проводят вливания щелочных растворов бикарбоната или цитрата натрия;
    • При нарушении дыхания проводится искусственная вентиляция легких;

• При своевременно начатой терапии прогноз, в целом, благоприятный. У некоторого числа пострадавших могут развиваться патологии почек, печени, сохраняться нарушения функций ЦНС.

Побочные действия:

• Со стороны ЖКТ: 
  • Раздражение стенок желудка;
  • Тошнота, диарея;
  • Развитие или обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Желудочные кровотечения;
  • Нарушение функций печени и почек;

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: 
  • Анемия;
  • Лейкопения;
  • Тромбоцитопения;
  • Геморрагический синдром;
  • Сердечная недостаточность;

• Со стороны ЦНС: 
  • Головная боль, головокружение;
  • Краткие нарушения зрения и слуха;
  • Шум в ушах;
  • Синдром Рея;

• Другие реакции: 
  • Бронхоспазм;
  • Аллергия;
  • Отек Квинке, кожная сыпь.

Противопоказания:

• Фармакологические и фармакокинетические свойства ацетилсалициловой кислоты обуславливают наличие специфические противопоказаний — как абсолютных, так и относительных.

• Абсолютные противопоказания: 
  • Язвенная болезнь;
  • Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
  • Предрасположенность к изъязвлению стенок желудка и желудочно-кишечного тракта;
  • Склонность к аллергическим реакциям;
  • Геморрагический диатез;
  • Нарушения гемостаза;
  • Другие заболевания, связанные со снижением естественной свертываемости крови;

• Относительные противопоказания. Препарат следует осторожно применять в следующих случаях: 
  • Хронических нарушениях функций желудочно-кишечного тракта (в т.ч. при гастрите);
  • Хроническая бронхиальная астма;
  • Гиперчувствительность к НПВП;
  • Детский возраст (до 12 лет);
  • Беременность, период лактации и кормления ребенка;
  • Активная фаза лечения с применением антикоагулянтов (гепарин и подобные средства);
  • Хронические и острые заболевания почек;
  • Тяжелые нарушения функций печени;

• Современные исследования показывают, что прием аспирина в период беременности не приводит к повышению риска возникновения нежелательных патологий плода. Тем не менее, следует с особой осторожностью применять аспирин в терапевтических дозировках во время беременности, с желательной заменой на другие НПВП (ибупрофен).

• Из-за риска развития синдрома Рея, аспирин не рекомендован к назначению детям младше 12 лет. В небольших количествах секретируется в грудное молоко — в период лактации и кормления, лучше заменить ацетилсалициловую кислоту на другой препарат.

Взаимодействие:

• АСК подавляет действие таких препаратов, как: 
  • Антагонисты альдостерона (спиронолактон и другие гормональные средства);
  • Диуретиков;
  • Препаратов, снижающих давление;
  • Гипоурекимических средств и средств против подагры;

• Усиливает действие: 
  • Антикоагулянтов;
  • Барбитуратов;
  • Препаратов лития и дигоксина;
  • Гипогликемических агентов;
  • Противомикробных сульфонамидов;

• При употреблении ацетилсалициловой кислоты (аспирина) одновременно с даже небольшими дозами алкоголя или кортикостероидов, риск развития сильных желудочно-кишечных кровотечений возрастает на несколько порядков.

Особые указания:

• Не рекомендуется совмещать прием препаратов ацетилсалициловой кислоты (аспирина) с другими нестероидными противовоспалительными средствами, а также глюкокортикоидными препаратами.

• С осторожностью принимать лицам, страдающим подагрой — ацетилсалициловая кислота может привести к накоплению мочевой кислоты, что приводит к острому не купируемому приступу подагры.

• Следует прекратить прием аспирина не менее, чем за 7 суток до проведения любых хирургических вмешательств (в том числе — стоматологических);

• Длительная терапия, связанная с приемом АСК требует тщательного мониторинга и контроля состояния со стороны врачей — регулярные анализы крови и ферментов печени, для предотвращения возможных осложнений и побочных эффектов.

• Настоятельно не рекомендуется назначать аспирин детям младше 12 лет из-за риска развития энцефалопатических осложнений (синдрома Рея и других).

Беременность и кормление грудью:

При нарушениях функции почек: С осторожностью при нарушении функции почек.

При нарушениях функции печени: С осторожностью - при нарушении функции печени.

Применение в детском возрасте:

• Дозировка для детей должна подбираться особо осторожно из-за риска развития синдрома Рея. По возможности следует замещать препарат другими НПВП. Максимальная разовая дозировка аспирина для детей следующая: 
  • До 1 года: 0,05г за один прием, не более трех раз в сутки;
  • До 2 лет: 0,1г за один прием;
  • До 3 лет: 0,15г за один прием;
  • 4 года и старше — от 0,2 до 0,25г за прием.

Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Сроки хранения: 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: Без рецепта.