 Фирма производитель: АТОЛЛ ООО (Россия), производитель: ОЗОН ФАРМ ООО (Россия); АТОЛЛ ООО (Россия), производитель: ОЗОН ООО (Россия)
Действующее вещество: толперизон (tolperisone), Rec.INN зарегистрированное ВОЗ Аналоги: Мидокалм, Толизор, Толперизона гидрохлорид , Толперизон-OBL, Толперил-Здоровье Состав и форма выпуска, упаковка:
Атолл ООО (Россия), производитель: Озон Фарм ООО (Россия) | 50 мг, упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 5, 10 | 50 мг, упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 5, 10 | 50 мг, упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 1, 2, 3, 4, 5, 10 | 50 мг, упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 1, 2, 3, 4, 5, 10 | 50 мг, банка (баночка) 5, 10, 20, 30, 40, 50, 100 пачка картонная 1 | 50 мг, упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1, 2, 3, 4, 5, 10 | 50 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1, 2, 3, 4, 5, 10 | 50 мг, упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 1, 2, 3, 4 | 50 мг, упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 1, 2, 3, 4 | 150 мг, упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1, 2, 3, 4, 5, 10 | 150 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1, 2, 3, 4, 5, 10 | 150 мг, упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 1, 2, 3, 4 | 150 мг, упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 1, 2, 3, 4 | 150 мг, упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 5, 10 | 150 мг, упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 5, 10 | 150 мг, упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 1, 2, 3, 4, 5, 10 | 150 мг, упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 1, 2, 3, 4, 5, 10 | 150 мг, банка (баночка) 5, 10, 20, 30, 40, 50, 100 пачка картонная 1 | Атолл ООО (Россия), производитель: Озон ООО (Россия) | 50 мг, упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1, 2, 3, 4, 5, 10 | 50 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1, 2, 3, 4, 5, 10 | 50 мг, упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 1, 2, 3, 4 | 50 мг, упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 1, 2, 3, 4 | 50 мг, упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 5, 10 | 50 мг, упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 5, 10 | 50 мг, упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 1, 2, 3, 4 | 50 мг, упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 5, 10 | 50 мг, упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 1, 2, 3, 4, 5, 10 | 50 мг, банка (баночка) 5, 10, 20, 30, 40, 50, 100 пачка картонная 1 | 150 мг, упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1, 2, 3, 4, 5, 10 | 150 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1, 2, 3, 4, 5, 10 | 150 мг, упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 1, 2, 3, 4 | 150 мг, упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 1, 2, 3, 4 | 150 мг, упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 5, 10 | 150 мг, упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 5, 10 | 150 мг, упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 1, 2, 3, 4, 5, 10 | 150 мг, упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 1, 2, 3, 4, 5, 10 | 150 мг, банка (баночка) 5, 10, 20, 30, 40, 50, 100 пачка картонная 1 |
Фармакологическая группа: н-Холинолитики, миорелаксанты центрального действия Фармакологическое действие: Миорелаксант центрального действия. Снижение патологически повышенного тонуса скелетных мышц объясняют способностью толперизона подавлять спиномозговые полисинаптические рефлексы и угнетающим влиянием на каудальную часть ретикулярной формации. Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами. Не оказывает существенного влияния на периферические отделы нервной системы. Обладает слабым спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Фармакокинетика: После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Cmax в плазме достигается через 0,5–1 ч. Ввиду выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает плазменную Cmax примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения Cmax примерно на 30 мин. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Практически полностью (более 99%) выводится почками в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T1/2 — 2,5 ч. Показания:
Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей). Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно. Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия). Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм). Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.
G04 |
| Энцефалит, миелит и энцефаломиелит | G21 |
| Вторичный паркинсонизм | G24 |
| Дистония | G24.8.0* |
| Гипертонус мышечный | G25.9 |
| Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное | G35 |
| Рассеянный склероз | G40 |
| Эпилепсия | G80 |
| Детский церебральный паралич | G80.0 |
| Спастический церебральный паралич | G81.1 |
| Спастическая гемиплегия | G82.1 |
| Спастическая параплегия | G82.4 |
| Спастическая тетраплегия | G93.4 |
| Энцефалопатия неуточненная | G99.2 |
| Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках | I64 |
| Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт | I70.2 |
| Атеросклероз артерий конечностей | I73.0 |
| Синдром Рейно | I73.1 |
| Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера] | I73.8 |
| Другие уточненные болезни периферических сосудов | I73.9 |
| Болезнь периферических сосудов неуточненная (перемежающаяся хромота) | I79.2 |
| Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках | M19.9 |
| Артроз неуточненный | M34 |
| Системный склероз | M47 |
| Спондилез | M47.8 |
| Другие спондилезы | M54.4 |
| Люмбаго с ишиасом | M62.4 |
| Контрактура мышцы | R25.2 |
| Судорога и спазм | R26.2 |
| Затруднение при ходьбе, не классифицированное в других рубриках | Z100* |
| КЛАСС XXII Хирургическая практика | Z54.0 |
| Период выздоровления после хирургического вмешательства |
Способ применения и дозировки:
Взрослым внутрь в дозе 150–450 мг/сут в 3 приема с учетом индивидуальной потребности и переносимости. Парентерально — 2 раза в сутки по 100 мг в/м или по 100 мг 1 раз в сутки в/в медленно. Детям в возрасте от 1 года до 6 лет — внутрь в дозе 5 мг на 1 кг массы тела в 3 приема, 6–14 лет — 2–4 мг/кг/сут в 3 приема. Таблетку рекомендуется разделить и принимать во время еды. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и характера течения заболевания. Парентерально детям не назначают.
Передозировка:
Данные о передозировке толперизона немногочисленны. При исследовании острой пероральной токсичности в экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания. Симптомы: угнетение дыхания и сердечной деятельности, снижение АД. Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Толперизон не имеет специфического антидота.
Побочные действия:
Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства. В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50–60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко. Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ, характеризуется как очень часто (>=1/10); часто (>=1/100, <1/10); нечасто (>=1/1000, <1/100); редко (>=1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи, частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных). Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия. Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (в рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна)), анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок. Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия. Со стороны психики: нечасто — нарушение сна, бессонница; редко — слабость, депрессия; очень редко — спутанность сознания. Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия. Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения. Со стороны органа слуха: редко — шум в ушах, вертиго. Со стороны ССС: нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; очень редко — брадикардия. Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, тахипноэ. Со стороны ЖКТ: нечасто — дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко — боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность средней степени. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — энурез, протеинурия. Общие расстройства: нечасто — астения, чувство усталости, недомогание; редко — ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко — дискомфорт в грудной клетке. Лабораторные показатели: редко — гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — гиперкреатининемия.
Противопоказания: Миастения, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет (для инъекционных форм), повышенная чувствительность к толперизону. Взаимодействие:
Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови ЛС, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин). В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1А2, CYP3A4) не обнаружено. В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак. Несмотря на то что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень слабый, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь. Не влияет на действие алкоголя на ЦНС. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать. Эффект толперизона усиливают средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные средства, клонидин. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Особые указания:
Беременность и кормление грудью: Противопоказан при беременности, в период лактации. Применение в детском возрасте: Противопоказан в детском возрасте до 1 года для таблетированной формы и до 18 лет для инъекционных форм выпуска.
Условия хранения: в защищенном от света и детей месте при температуре 8–15 °С. Сроки хранения: 3 года. Смотрите на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту.
|
