Флемоксин Солютаб® / Flemoxin Solutab® Как сохранить хороший слух до старости Синупрет®, Синупрет® форте / Sinupret®, Sinupret® forte Лазолван®, Лазолван® Ретард, Лазолван® Макс / Lazolvan®, Lazolvan® Retard, Lazolvan® Max Мелоксикам / Meloxicam Нимесил® / Nimesil® Омепразол / Omeprazole Две бабушки имеют один слуховой аппарат на двоих АЦЦ®, АЦЦ®100, АЦЦ®200, АЦЦ® ЛОНГ, АЦЦ® ГОРЯЧИЙ НАПИТОК, АЦЦ® ИНЪЕКТ / ACC®, ACC®100, ACC®200, ACC® LONG, ACC® HOT DRINK, ACC® INJECT О чем молчат фитнес-бикини?.. Валериана / Valeriana Гидрокортизон / Hydrocortisone Дексаметазон / Dexamethasone Екокс / Ecox ЖЕНЬШЕНЬ / GINSENG Зверобой / Zveroboi Кавинтон®, Кавинтон® форте, Кавинтон® Комфорте / Cavinton®, Cavinton® forte, Cavinton® Comforte Ибупрофен / Ibuprofen ЙОД / Iodine Парацетамол / Paracetamol Эхинацея / Echinacea Рибоксин / Riboxin Троксевазин® / Troxevasin® Уголь активированный / Carbo activatus Хилак® форте / Hylak® forte Цефтриаксон / Ceftriaxone Чайное дерево ДН / Tea tree DN Шиповника плоды / Rosae fructus Ксероформ / Xeroform Усиление слухового аппарата Почему мы виноваты в своих простудах? Советы для тех, кто не хочет болеть Мозг здоровых и умных людей работает по-особому Пупочная грыжа: 5 правил, которых нужно соблюдать с таким диагнозом Диета без вреда для желудка – 5 советов худеющим Что такое онкомаркеры: зачем назначают анализ, и насколько точными являются его результаты? Полезно знать: 5 интересных фактов об ОРЗ Запись на консультацию к врачу на сайте DOC.ua Папаверин / Papaverine
прокрутить вправо
прокрутить влево

Алфавитный поиск по русским названиям препаратов.

А   Б   В   Г   Д   Е   Ж    З   И   Й   К   Л   М   Н   О    П   Р   С   Т   У   Ф   Х    Ц   Ч   Ш   Э   Ю   Я

Алфавитный поиск по английским названиям препаратов.

A   B   C   D   E   F    G   H    I    J   K   L    M   N   O   P   Q   R    S   T   U   V   W   X   Y   Z

   Метилпреднизолон / Methylprednisolone

Нравится0

Фирма производитель: TIANJIN TIANYAO PHARMACEUTICAL Co. (Китай)

 

Действующее  вещество: метилпреднизолон (methylprednisolone), Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

 

Аналоги: Депо-Медрол, Ивепред, Лемод, Медрол, Метилпреднизолон-Здоровье, Метилпреднизолона-Нортон, Метилпреднизолон-ФС, Метипред, Метипред Орион, Солу-Медрол, Урбазон


Состав и форма выпуска, упаковка:


 

Фармакологическая группа: Глюкокортикостероид

 

Фармакологическое действие:


  • Синтетический ГКС, дегидрированный аналог гидрокортизона, проникая через клеточные мембраны, образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных белков, опосредующих клеточные эффекты (в том числе липокортина. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и т.д.), чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен. Они также оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.


  • Метилпреднизолона ацетат обладает теми же свойствами, что и метилпреднизолон, но хуже растворим и менее активно метаболизируется, чем объясняется большая длительность его действия.


  • Влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ

    • Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами.

    • Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).


  • Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.


  • Противоаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих эозинофилов, что приводит к снижению выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки.


  • Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкинов-1,2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

    • Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты:

      • уменьшение количества иммуноактивных клеток в очаге воспаления;

      • уменьшение вазодилатации;

      • стабилизация лизосомальных мембран;

      • ингибирование фагоцитоза;

      • уменьшение продукции простагландинов и родственных им соединений.


  • Доза в 4.4 мг метилпреднизолона ацетата (4 мг метилпреднизолона) оказывает такое же противовоспалительное действие, как и 20 мг гидрокортизона.


  • Метилпреднизолон обладает лишь незначительной минералокортикоидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).


  • Влияние на белковый обмен

    • Уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.


  • Влияние на углеводный обмен

    • Увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.


  • Влияние на липидный обмен

    • ГКС обладают липолитическим действием, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. Повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир, - усиливают липогенез, который наиболее выражен в области грудной клетки, шеи и головы и вызывает накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота. Приводит к развитию гиперхолестеринемии.


  • Влияние на водно-элетролитный обмен

    • Задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, проявляет антагонистическое действие по отношению к витамину D: "вымывание" кальция из костей и повышение его почечной экскреции.


  • Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.


  • Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется не на пике концентрации в плазме, а уже после него, следовательно, их действие обусловлено в первую очередь влиянием на активность ферментов.

 

Фармакокинетика:


  • Всасывание и распределение

    • При приеме внутрь быстро всасывается, абсорбция составляет более 70%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Всасывание метилпреднизолона происходит в основном в проксимальном отделе тонкой кишки, где оно примерно в 2 раза больше, чем в дистальном отделе. При в/м введении Метилпреднизолона натрия сукцината всасывание - полное и достаточно быстрое. Всасывание при введении в мышцы бедра более быстрое, чем при введении в ягодичные мышцы. Биодоступность при в/м введении - 89%.

    • Связывание метилпреднизолона с белками (альбумином и транскортином) составляет примерно 40-90%.

    • Метилпреднизолона ацетат гидролизуется под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием активного метаболита. За счет внутриклеточной активности ГКС выявляется выраженное различие между плазматическим T1/2 и фармакологическим T1/2. Фармакологическая активность сохраняется даже тогда, когда уже не определяется концентрация метилпреднизолона в крови.

    • Длительность противовоспалительной активности ГКС примерно равна длительности подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы.

    • После однократной в/м инъекции 40-80 мг метилпреднизолона ацетата длительность подавления ГГН системы составляла от 4 до 8 дней.

    • После внутрисуставного введения 40 мг метилпреднизолона ацетата в каждый коленный сустав (общая доза = 80 мг) Cmax в сыворотке крови достигалась через 4-8 ч и составляла приблизительно 21.5 мкг/100 мл. Поступление метилпреднизолона в системный кровоток из полости сустава сохранялось в течение примерно 7 дней, что подтверждается длительностью подавления ГГН системы и результатами определения концентраций метилпреднизолона в сыворотке.


  • Метаболизм

    • Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени и качественно сходен с метаболизмом кортизола. Основные метаболиты - 20р-гидроксиметилпреднизолон и 20р-гидрокси-6а-метилпреднизон.


  • Выведение

    • Метаболиты выводятся, в основном, с мочой в несвязанной форме, а также в форме глюкуронидов и сульфатов, которые образуются преимущественно в печени и частично - в почках.

    • Метилпреднизолон - ГКС с промежуточной продолжительностью действия. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между T1/2 из плазмы крови (примерно 3.3 ч) и T1/2 из организма в целом (примерно 12-36 ч). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда уже не определяется уровень активного вещества в крови.

 

Показания:








Способ применения и дозировки:





 

Передозировка:


  • Симптомы: возможно усиление побочных явлений.

  • Лечение: необходимо уменьшить дозу препарата, назначить симптоматическое лечение.

  • Клинического синдрома острой передозировки метилпреднизолона ацетата не существует. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного периода может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга. Следует прекратить применение препарата; но необходимо учитывать, что его резкая отмена может привести к «рикошетной» надпочечниковой недостаточности. Специфического лечения не требуется.

 

Побочные действия:




 

Противопоказания:





Взаимодействие:


  • Одновременное назначение метилпреднизолона

    • с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации в плазме крови;

    • с диуретиками (особенно тиазидоподобными, "петлевыми" и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В приводит к усилению выведения из организма Ки увеличению риска развития сердечной недостаточности, а также увеличению риска развития остеопороза;

    • при длительной терапии Метилпреднизолона натрия сукцинат повышает содержание фолиевой кислоты;

    • с натрийсодержащими препаратами приводит к развитию отеков и повышению АД;

    • с сердечными гликозидами приводит к ухудшению их переносимости и повышению вероятности развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии);

    • с непрямыми антикоагулянтами приводит к ослаблению (реже усилению) их действия (требуется коррекция дозы);

    • с антикоагулянтами и тромболитиками приводит к повышению риска развития кровотечений из язв ЖКТ;

    • с этанолом и НПВС приводит к усилению риска возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВС при лечении артритов может потребоваться снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта);

    • с парацетамолом приводит к возрастанию риска развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола);

    • с ацетилсалициловой кислотой приводит к ускорению выведения и снижению концентрации в плазме крови последней (при отмене метилпреднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);

    • с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами приводит к уменьшению их эффективности;

    • с витамином D приводит к снижению влияния последнего на всасывание Са2+ в кишечнике;

    •  с соматотропным гормоном приводит к снижению эффективности последнего, а с празиквантелом - к снижению его концентрации в плазме крови;

    •  с м-холиноблокаторами, средствами с м-холиноблокирующей активностью (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами приводит к повышению внутриглазного давления;

    •  с изониазидом и мексилетином приводит к увеличению их метаболизма (особенно у быстрых ацетиляторов), вследствие чего снижаются их плазменные концентрации.


  • Индометацин, вытесняя метилпреднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.


  • АКТГ усиливает действие метилпреднизолона.


  • Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном.


  • Кетоконазол, замедляя метаболизм метилпреднизолона, может в ряде случаев увеличивать его токсичность.


  • Совместное применение с циклоспорином вызывает взаимное угнетение метаболизма, увеличивая риск развития побочных эффектов обоих препаратов (при совместном применении были отмечены случаи возникновения судорог).


  • Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с метилпреднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.


  • Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс метилпреднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.


  • Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.


  • При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивается риск активации вирусов и развития инфекций.


  • Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).


  • Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении метилпреднизолона.


  • Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне применения миорелаксантов.


  • Одновременное назначение антацидов снижает всасывание метилпреднизолона.


  • Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барра.


  • При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс метилпреднизолона.


  • Фармацевтическое взаимодействие

    • Метилпреднизолон фармацевтические несовместим с другими лекарственными средствами (может образовывать нерастворимые соединения).

 

Особые указания:




 

Беременность и кормление грудью:


  • Ряд исследований на животных показал, что введение самкам ГКС в высоких дозах может приводить к возникновению тератогенного эффекта. Адекватных исследований влияния ГКС на репродуктивную функцию у человека не проводилось, поэтому при принятии решения о назначении ГКС беременным, кормящим матерям, или женщинам, которые могут забеременеть, следует соотносить потенциальную пользу от применения препарата для матери (будущей матери) и возможный риск для плода или ребёнка. При беременности (особенно в I триместре) применение препарата возможно только по жизненным показаниям, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.


  • ГКС легко проникают через плаценту. Дети, родившиеся от матерей, получавших достаточно высокие дозы ГКС во время беременности, должны находиться под тщательным наблюдением, чтобы можно было своевременно выявить признаки надпочечниковой недостаточности. Влияние ГКС на течение и исход родов неизвестно. ГКС выделяются в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

 

При нарушениях функции почек: С осторожностью применять при тяжелой хронической почечной недостаточности, нефроуролитиазе.


При нарушениях функции печени: С осторожностью применять при тяжелой хронической печеночной недостаточности.


Применение в детском возрасте:


  • Применять у детей с осторожностью.


  • Дозу определяет врач с учетом массы тела или площади поверхности тела. При недостаточности надпочечников назначают внутрь в дозе 0.18 мг/кг или 3.33 мг/м2 в сут в 3 приема, при других показаниях - 0.42-1.67 мг/кг или 12.5-50 мг/ м2 в сут в 3 приема. Следует подчеркнуть, что требуемая доза может варьировать и подбор дозы необходимо проводить индивидуально, в зависимости от характера заболевания и реакции больного на терапию. Отмену препарата после длительной терапии рекомендуется проводить постепенно. Если при лечении получен хороший эффект, следует подобрать индивидуальную поддерживающую дозу путем постепенного уменьшения исходной дозы через определенные промежутки времени до тех пор, пока не будет найдена наиболее низкая доза, позволяющая поддерживать достигнутый клинический эффект. Следует помнить, что необходим постоянный контроль режима дозирования препарата.


Условия хранения: Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С.

 

Сроки хранения:


  • Срок годности таблеток - 3 года. Срок годности лиофилизата для приготовления раствора для в/в и в/м введения 125 мг в комплекте с растворителем (0.9% бензиловый спирт) - 5 лет.


  • Приготовленный раствор хранить в темном месте и использовать в течение 2 суток.

 

Условия отпуска из аптек: По рецепту.




Теги: Methylprednisolone Депо-Медрол Ивепред Лемод Медрол Метилпреднизолон-Здоровье Метилпреднизолона-Нортон Метилпреднизолон-ФС Метипред Метипред Орион Солу-Медрол Урбазон Tianjin Tianyao Pharmaceutical



Добавление комментария
* = поля обязательны к заполнению
Подтверждение кода безопасности :

Кликните на изображение чтобы обновить код, если он неразборчив

Навигация

Последнее

    Питание ДИСО



    Многие, кто стал задумываться о сбалансированности собственного рациона питания, начинают собирать тематическую информацию. Кто-то делает упор на советы диетологов, другие прислушиваются к мнению спортсменов, третьи – экспериментируют с продуктами и

    Спортивное питание на Belok UA



    Быть в тренде и вести здоровый образ жизни – это означает не только ходить в спортзал и переходить на правильное питание. Помимо данных двух составляющих важно также включать в свой рацион добавки для активного долголетия, ведь из обычной пищи

    Хронический запор: причины, факторы риска, продукты, улучшающие состояние (K59)



    Запором называют состояние, при котором дефекация происходит менее трех раз в неделю. При этом каловые массы жесткие, сухие, из-за чего кишечник не может полностью освободиться от отходов. Время от времени запор может возникать в результате

    Как добраться?



    ПОДБОР, НАСТРОЙКА И ПРОДАЖА СЛУХОВЫХ АППАРАТОВ И АКСЕССУАРОВ К НИМ Приезжайте к нам, наш адрес: Харьковское шоссе 172-Б, Киев, 02091, Украина,  ЗВОНИТЕ НАМ: (044) 338-97-68, (098) 566-09-55, (050) 146-43-82

    Психические расстройства у детей (F00-F99)



    Человек – венец творения. Довольно избитая фраза, но давайте рассмотрим ее не приземленно, изучая состав и функции органов, систем и частей тела, а обратим внимание на то, что отличает нас от всего, созданного – на разум. Трудно дать всеобъемлющее

Похожие статьи
Наш опрос

Вы хотите иметь стройную талию?


Интересное