Толперизон / Tolperizon

Фирма производитель: АТОЛЛ ООО (Россия), производитель: ОЗОН ФАРМ ООО (Россия); АТОЛЛ ООО (Россия), производитель: ОЗОН ООО (Россия)

Действующее  вещество: толперизон (tolperisone), Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Аналоги: Мидокалм, Толизор, Толперизона гидрохлорид , Толперизон-OBL, Толперил-Здоровье

Состав и форма выпуска, упаковка:

 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическая группа: н-Холинолитики, миорелаксанты центрального действия

Фармакологическое действие: Миорелаксант центрального действия. Снижение патологически повышенного тонуса скелетных мышц объясняют способностью толперизона подавлять спиномозговые полисинаптические рефлексы и угнетающим влиянием на каудальную часть ретикулярной формации. Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами. Не оказывает существенного влияния на периферические отделы нервной системы. Обладает слабым спазмолитическим и сосудорасширяющим действием.

Фармакокинетика: После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Cmax в плазме достигается через 0,5–1 ч. Ввиду выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает плазменную Cmax примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения Cmax примерно на 30 мин. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Практически полностью (более 99%) выводится почками в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T1/2 — 2,5 ч.

Показания:

• Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).

• Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.

• Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).

• Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).

• Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.

 Коды МКБ10:

Способ применения и дозировки:

• Взрослым внутрь в дозе 150–450 мг/сут в 3 приема с учетом индивидуальной потребности и переносимости. Парентерально — 2 раза в сутки по 100 мг в/м или по 100 мг 1 раз в сутки в/в медленно.

• Детям в возрасте от 1 года до 6 лет — внутрь в дозе 5 мг на 1 кг массы тела в 3 приема, 6–14 лет — 2–4 мг/кг/сут в 3 приема. Таблетку рекомендуется разделить и принимать во время еды. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и характера течения заболевания. Парентерально детям не назначают.

Передозировка:

• Данные о передозировке толперизона немногочисленны. При исследовании острой пероральной токсичности в экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания.

  • Симптомы: угнетение дыхания и сердечной деятельности, снижение АД.

  • Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Толперизон не имеет специфического антидота.

Побочные действия:

• Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

• В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50–60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

  • Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ, характеризуется как очень часто (>=1/10); часто (>=1/100, <1/10); нечасто (>=1/1000, <1/100); редко (>=1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи, частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).

    • Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.

    • Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (в рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна)), анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.

    • Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.

    • Со стороны психики: нечасто — нарушение сна, бессонница; редко — слабость, депрессия; очень редко — спутанность сознания.

    • Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия.

    • Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения.

    • Со стороны органа слуха: редко — шум в ушах, вертиго.

    • Со стороны ССС: нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; очень редко — брадикардия.

    • Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.

    • Со стороны ЖКТ: нечасто — дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко — боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

    • Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность средней степени.

    • Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.

    • Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.

    • Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — энурез, протеинурия.

    • Общие расстройства: нечасто — астения, чувство усталости, недомогание; редко — ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко — дискомфорт в грудной клетке.

    • Лабораторные показатели: редко — гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — гиперкреатининемия.

Противопоказания: Миастения, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет (для инъекционных форм), повышенная чувствительность к толперизону.

Взаимодействие:

• Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови ЛС, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

• В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1А2, CYP3A4) не обнаружено.

• В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается.

• Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

• Несмотря на то что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень слабый, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь. Не влияет на действие алкоголя на ЦНС. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.

• Эффект толперизона усиливают средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные средства, клонидин.

• Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

Особые указания:

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  • С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и кормление грудью: Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение в детском возрасте: Противопоказан в детском возрасте до 1 года для таблетированной формы и до 18 лет для инъекционных форм выпуска.

Условия хранения: в защищенном от света и детей месте при температуре 8–15 °С.

Сроки хранения: 3 года. Смотрите на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.