Атропин / Atropine

Фирма производитель: ЭРГОФАРМ ООО (Россия), ДАЛЬХИМФАРМ ОАО (Россия), МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД (Россия)

Действующее  вещество: атропин (atropine), BAN принятое к употреблению в Великобритании

Аналоги: Атропин Нова, Атропин-Дарница®, Атропина сульфат, Атропина сульфата раствор 1%, Атропина сульфата раствор для инъекций 0,05%, Атропина сульфата раствор для инъекций 0,1%

Состав и форма выпуска, упаковка:

 Раствор для инъекций

 Капли глазные

Фармакологическая группа: Блокатор м-холинорецепторов, для местного применения в офтальмологии (мидриатик).

Фармакологическое действие:

• Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с м₁-, м₂- и м₃-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.

• Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости.

• В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.

• Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД), повышению проводимости в пучке Гиса.

• В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.

• При местном применении в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин и исчезает через 7-10 дней. Мидриаз, вызванный атропином, не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов.

Фармакокинетика:

• Хорошо абсорбируется из ЖКТ или через конъюнктивальную мембрану. После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительная концентрация в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы умеренное.

• T_1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% - в неизмененном виде, оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

Показания:

• Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).

• Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.

 Коды МКБ10:

Способ применения и дозировки:

• Внутрь — по 0,25–1 мг 1–3 раза в сутки (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки дозу подбирают индивидуально, до появления легкой сухости во рту). Детям, в зависимости от возраста, — по 0,05–0,5 мг 1–2 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 1 мг, суточная — 3 мг.

• В/в, в/м или п/к — по 0,25–1 мг 1–2 раза в сутки. Для лечения брадиаритмий, взрослым: в/в болюсно под контролем ЭКГ и АД — 0,5–1 мг, при необходимости введение повторяют через 3–5 мин; максимальная доза 0,04 мг/кг (3 мг). Детям — 10 мкг/кг.

• С целью премедикации в/м взрослым - 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии; детям - 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.

• В офтальмологии — по 1–2 капли 1% раствора закапывают в больной глаз 2–3 раза в сутки с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. Детям до 7 лет разрешен к применению раствор атропина в концентрации ≤0,5%. В некоторых случаях 0,1% раствор вводят субконъюнктивально в дозе 0,2–0,5 мл или парабульбарно — 0,3–0,5 мл, а также путем электрофореза — 0,5% раствор с анода через веки или глазную ванночку. Мазь закладывают за веки 1–2 раза в сутки.

Побочные действия:

• Системные эффекты

  • Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.

  • Со стороны органов ЖКТ: ксеростомия, запор.

  • Прочие: лихорадка, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, фотофобия.

• Местные эффекты: преходящее покалывание и повышение внутриглазного давления; при длительном применении — раздражение, гиперемия кожи век; гиперемия и отек конъюнктивы, развитие конъюнктивита, мидриаз и паралич аккомодации, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.

• При введении в разовых дозах <0,5 мг возможна парадоксальная реакция, связанная с активацией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы (брадикардия, замедление AV проводимости).

Противопоказания: Гиперчувствительность, для офтальмологических форм — закрытоугольная глаукома (в т.ч. при подозрении на нее), открытоугольная глаукома, кератоконус, детский возраст (1% раствор — до 7 лет).

Взаимодействие:

• При одновременном приеме внутрь с антацидами, содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается.

• При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.

• При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.

• При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.

• Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.

• Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.

• Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.

• Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.

Особые указания:

• Ограничения к применению 

  • Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение;

  • тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии);

  • повышенная температура тела (возможно дальнейшее повышение вследствие подавления активности потовых желез);

  • рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);

  • заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке эвакуации содержимого желудка);

  • атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости);

  • заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии);

  • неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон);

  • сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии);

  • печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения);

  • хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах);

  • миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина);

  • гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы);

  • гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается).

  • Для офтальмологических форм (дополнительно) — возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), синехии радужной оболочки.

• Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция, интервал должен составлять не менее 1 ч.

• При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахикардии.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  • В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

Беременность и кормление грудью:

• Категория действия на плод по FDA — C.

• Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.

• При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.

• Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.

При нарушениях функции почек: C осторожностью применять при почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения).

При нарушениях функции печени: C осторожностью применять при печеночной недостаточности (снижение метаболизма).

Применение в детском возрасте: C осторожностью применять при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).

Применение в пожилом возрасте: C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным; при атонии кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), при гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы).

Условия хранения: В защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Сроки хранения: 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.