Ранитидин / Ranitidine

Фирма производитель: МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ ИМ. Н.А.СЕМАШКО (Россия), JAKA-80 (Республика Македония), ОЛАЙНФАРМ (Латвия), PANACEA BIOTEC (Индия), ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА (Россия), СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА (Россия), ИРБИТСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД (Россия), ЗДОРОВЬЕ — ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ (Украина), АВВА-РУС (Россия), АВЕКСИМА ОАО (Россия), производитель: ИРБИТСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД (Россия), HEMOFARM (Сербия), SHREYA LIFE SCIENCES (Индия), производитель: SERENA PHARMA PVT. LTD. (Индия), SOPHARMA AD (Болгария), ОЗОН ООО (Россия), ФАРМПРОЕКТ (Россия), ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ (Россия), MAPICHEM AG (Швейцария), производитель: CSPC OUYI PHARMACEUTICAL CO. (Китай)

Действующее  вещество: ранитидин (ranitidine), Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Аналоги: Ацидекс, Ацилок, Гертокалм, Гистак, Зантак, Зантин, Зоран, Раниберл 150, Ранигаст, Ранисан, Ранитал, Ранитидин СЕДИКО, Ранитидин Софарма, Ранитидин-АКОС, Ранитидин-Акри, Ранитидин-Акрихин, Ранитидин-ЛекТ, Ранитидин-Ферейн, Ранитидина гидрохлорид, Ранитидина таблетки, Ранитин, Ранитин™, Рантак, Рэнкс, Улкодин, Улкосан, Ульран

Состав и форма выпуска, упаковка:

 Таблетки, покрытые оболочкой:

 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

Фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н2-рецепторов. (H2-антигистаминные средства). Противоязвенный препарат

Фармакологическое действие:

• Ранитидин блокирует гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка, снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Ранитидин уменьшает объем желудочного сока и содержание соляной кислоты в нем, повышает рН содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. После перорального приема в терапевтических дозах не влияет на уровень пролактина. Ингибирует микросомальные ферменты.

• Продолжительность действия после однократного приема до 12 ч.

Фармакокинетика:

• Быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет примерно 50%. Cmax в плазме достигаются через 2-3 ч после приема.

• Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Незначительно метаболизируется в печени с образованием десметилранитидина и S-окиси ранитидина.

• Обладает эффектом первого прохождения через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени.

• T1/2 после приема внутрь – 2.5 ч, при КК 20-30 мл/мин - 8-9 ч. Выводится в основном с мочой (60-70%, в неизмененном виде - 35%), незначительное количество - с калом. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке у женщин в период лактации выше, чем в плазме).

Показания:

• лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

• язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП;

• рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит;

• синдром Золлингера-Элллсона;

• лечение и профилактика послеоперационных, "стрессовых" язв верхних отделов ЖКТ;

• профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ;

• профилактика аспирации желудочного сока при операциях под общей анестезией (синдром Мендельсона).

 Коды МКБ10:

Способ применения и дозировки:

• Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

  • Взрослые и дети старше 12 лет

    • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Для лечения обострений назначают по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг на ночь. При необходимости — по 300 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 4–8 нед. Для профилактики обострений назначают по 150 мг на ночь, для курящих пациентов — 300 мг на ночь.

    • Язвы, связанные с приемом НПВС. Назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8–12 нед.

    • Профилактика образования язв при приеме НПВС — по 150 мг 2 раза в сутки.

    • Послеоперационные и стрессовые язвы. Назначают по 150 мг 2 раза в сутки в течение 4–8 нед.

    • Эрозивный рефлюкс-эзофагит. Назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 8–12 нед. Длительная профилактическая терапия — 150 мг 2 раза в сутки.

    • Синдром Золлингера-Эллисона. Начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена.

    • Профилактика рецидивирующих кровотечений. По 150 мг 2 раза в сутки.

    • Профилактика развития синдрома Мендельсона. Назначают в дозе 150 мг за 2 ч до наркоза, а также желательно 150 мг накануне вечером.

    • При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться снижение дозы.

    • Больным с почечной недостаточностью при Cl креатинина менее 50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 150 мг/сут.

Передозировка:

• Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

• Лечение: симптоматическое. При развитии судорог - диазепам в/в, при брадикардии или желудочковых аритмиях - атропин, лидокаин. Гемодиализ - эффективен.

Побочные действия:

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, абдоминальные боли; редко - гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.

• Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, атрио-вентрикулярная блокада.

• Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение; редко — спутанность сознания, шум в ушах, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжелых больных), непроизвольные движения.

• Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.

• Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

• Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция.

• Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная эритема.

• Прочие: алопеция, гиперкреатининемия.

Противопоказания:

• беременность;

• лактация;

• детский возраст до 12 лет;

• повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата.

• С осторожностью - почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, острая порфирия (в т.ч. в анамнезе).

Взаимодействие:

• Курение снижает эффективность ранитидина.

• При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах (2 г)  возможно замедление абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 ч.При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно нарушение памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

• Полагают, что блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов уменьшают ульцерогенное действие НПВС на слизистую оболочку желудка.

• При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение клиренса варфарина. Описан случай развития гипопротромбинемии и кровотечения у пациента, получающего варфарин.

• При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута; с глибенкламидом - описаны случаи развития гипогликемии; с кетоконазолом, итраконазолом - уменьшается абсорбция кетоконазола, итраконазола.

• При одновременном применении с метопрололом возможно повышение концентрации в плазме крови и увеличение AUC и T_1/2 метопролола. Период полувыведения метопролола увеличивается с 4.4 до 6.5 ч.

• При одновременном применении с прокаинамидом возможно снижение выведения прокаинамида почками, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

• Имеются данные о повышении абсорбции триазолама при его одновременном применении, по-видимому, в связи с изменением pH содержимого желудка под влиянием ранитидина.

• Полагают, что при одновременном применении с фенитоином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и увеличение риска развития токсичности.

• При одновременном применении с фуросемидом умеренно выражено повышение биодоступности фуросемида.

• Описан случай развития желудочковой аритмии (бигеминии) при одновременном применении с хинидином; с цизапридом - описан случай развития кардиотоксичности.

• Нельзя исключить некоторое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови при его одновременном применении с ранитидином.

• Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропраколола, диазепама, лидокаика, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция.

Особые указания:

• Лечение ранитидином может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие рака-язвы.

• Ранитидин, как и все Н₂-гистаминоблокаторы, нежелательно резко отменять (синдром "рикошета").

• При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

• Имеются сведения о том, что ранитидин может вызвать острые приступы порфирии.

• Блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 часа после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

• Может повышать активность глутаматтранспептидазы.

• Может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на белок в моче.

• Блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислоторбразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующему тесту, применять блокаторы Н2- гистаминорецепторов не рекомендуется.

• Блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноположительным результатам (перед проведением диагностических кожкых проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить).

• Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

• Использование в педиатрии

  • Безопасность и эффективность ранитидина у детей младше 12 лет не установлены.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  • В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и кормление грудью:

• Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения ранитидина при беременности не проводилось, в связи с чем применение при беременности противопоказано.

• При необходимости применения ранитидина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции почек: Больным с почечной недостаточностью при КК менее 50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 150 мг/сут.

При нарушениях функции печени: При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться снижение дозы.

Применение в детском возрасте: Противопоказание: детский возраст до 12 лет.

Условия хранения:

• В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.

• Хранить в недоступном для детей месте.

Сроки хранения:

• 2 года.

• Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту