Сальбутамол / Salbutamol

Фирма производитель: ГЛАКСОСМИТКЛЯЙН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ С.А. (Польша), ГЛАКСОВЕЛЛКОМ ПРОДАКШН (Франция), ЛАБОРАТОРИЯ АЛЬДО-ЮНИОН С.А. (Испания), ЦИПЛА ЛТД (Индия), GLAXO WELLCOME POZNAN (Польша), МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко (Россия), АЛТАЙВИТАМИНЫ (Россия), БИННОФАРМ ЗАО (Россия), АЛВИЛС ООО (Россия), производитель: JEWIM PHARMACEUTICAL (SHANDONG) CO. (Китай), WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA (Польша), REMEDICA (Кипр), TEVA PHARMACEUTICAL FINE CHEMICALS S.R.L. (Италия), ИНДУКЕРН-РУС ООО (Россия), производитель: CHANGZHOU YABANG PHARMACEUTICAL CO. (Китай)

Действующее  вещество: сальбутамол (salbutamol), Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Аналоги: Алопрол, Асталин, Вентилор, Вентолин, Вентолин Легкое Дыхание, Вентолин Небулы, Вертасорт, Волмакс, Саламол, Саламол Стери-Неб, Саламол Эко, Саламол Эко Легкое Дыхание, Салмо, Сальбен, Сальбувент, Сальбугексал, Сальбутабс, Сальбутамол АВ, Сальбутамол основание, Сальбутамол-аэронатив, Сальбутамол-НЕО, Сальбутамол-МФ, Сальбутамол-МХФП, Сальбутамол-натив, Сальбутамол-Тева, Сальбутамола гемисукцинат, Сальбутамола сульфат, Сальгим, Сальгим раствор для ингаляций, Сальгим таблетки 0,004 г, Сальтос, Стеринеб Саламол, Цибутол Циклокапс

Состав и форма выпуска, упаковка:

 Аэрозоль для ингаляций дозированный

 Таблетки

 Субстанция-порошок

Фармакологическая группа: Бронхолитический препарат - бета2-адреномиметик селективный

Фармакологическое действие: Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на бета2-адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.

Фармакокинетика:

• При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.

• После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.

• T_1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.

Показания:

• Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы или их предупреждения перед контактом с известным аллергеном.

  • Бронходилятаторы не должны быть единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы. Если пациент с астмой не отвечает на терапию сальбутамолом, рекомендуется применять ингаляционные ГКС для достижения и поддержания контроля симптомов. Недостаточный ответ на терапию сальбутамолом может быть сигналом к срочному медицинскому вмешательству/терапии.

• Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей.

• Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель беременности; истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).

 Коды МКБ10:

Способ применения и дозировки:

• Сальбутамол в виде аэрозоля применяется только для ингаляций путем вдыхания аэрозоля через рот.

• Увеличение потребности в приеме бета₂-агонистов может свидетельствовать об ухудшении течения астмы. В таких случаях рекомендуется провести повторную оценку проводимой терапии и рассмотреть возможность дополнительного назначения ГКС.

• В связи с риском возникновения побочных реакций при превышении рекомендованных доз, частота приема и применяемые дозы должны увеличиваться только по назначению врача.

• Продолжительность действия препарата Сальбутамол у большинства пациентов составляет 4-6 ч. 

• Лица, имеющие трудности с координацией вдоха и высвобождения лекарства из ингалятора, могут применять препрат Сальбутамол при помощи устройства в виде спейсера.

• Потребность в приеме препарата не должна превышать 4 раз/сут (800 мг). Внезапное увеличение потребности в препарате указывает на ухудшение течения астмы.

• Детям младше 4 лет препарат Сальбутамол применяют через спейсер.

Купирование острого приступа бронхоспазма

• Взрослые: от 100 мкг до 200 мкг препарата Сальбутамол однократно.

• Дети: 100 мкг однократно. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг.

Предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, или аллергической этиологии

• Взрослые: 200 мкг до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергеном

• Дети: 100 мкг до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергеном. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг.

Длительная поддерживающая терапия

• Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза/сут. Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Инструкция по использованию ингалятора

• Действие препарата может быть ослаблено, если ингалятор холодный. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластикового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. Баллончик нельзя разбирать, прокалывать и бросать в огонь, даже если он пустой.

Проверка исправности ингалятора

• Перед первым применением ингалятора необходимо осторожно снять крышку с мундштука, энергично встряхнуть ингалятор и распылить две дозы препарата в воздух, чтобы убедиться в исправности устройства. Если ингалятор не использовался в течение 5днейи более, его необходимо хорошо встряхнуть и распылить дведозыпрепарата в воздух, чтобы убедиться в его исправности.

Применение ингалятора

1. Снять защитный колпачок с мундштука ингалятора. Проверитьвнутреннюю и наружнюю части ингалятора, включая мундштук, на предмет чистоты и сухости, а также на предмет наличия незакрепленных частей устройства.

2. Энергично встряхнуть ингалятордля равномерного перемешивания содержимого ингалятора, а также для удаления всех незакрепленных частей с поверхности устройства.

3. Поместить ингалятор вертикально между большим и указательным пальцами, разместив большой палец на основании, ниже мундштука.

4. Сделать глубокий (насколько возможно) выдох. Затем поместить мундштук между зубами (не прикусывая его) и плотно обхватить губами.

5. Сделать глубокий вдох через рот. Продолжая делать глубокий вдох, нажать на верхнюю часть ингалятора.

6. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать указательный палец с верхней части ингалятора. Продолжать сдерживать дыхание насколько это возможно.

7. Если необходимо продолжить ингаляции, следует подождать приблизительно полминуты, держа ингалятор вертикально, а затем повторить этапы со 2-го по 6-ой.

8. После ингаляции осторожно надеть на мундштук пылезащитный колпачок.

Внимание

• Не торопитесь при выполнении действий, указанных в пункте 4, 5 и 6. Важно, чтобы нажатие ингалятора наступало в начале спокойного, глубокого вдоха. Чтобы быть уверенным, что ингаляция выполнена правильно, необходимо для начала контролировать способ приема лекарства перед зеркалом. Появляющаяся во время ингаляции из ингалятора, губ или носа «дымка» указывает на неправильную технику ингаляции и необходимо снова, начиная с пункта 2, поупражняться в применении ингалятора.

• Если Ваш доктор дал Вам какие-либо другие рекомендации по использованию препарата, следуйте рекомендациям Вашего доктора. Информируйтеврача о любых трудностях, связанных с приемом препарата.

Чистка ингалятора

Ингалятор следует чистить не менее одного раза в неделю.

1. Извлечь металлический контейнер из пластикового корпуса ингалятора и снять крышку мундштука.

2. Промыть распылитель теплой проточной водой.

3. Тщательно просушить распылитель изнутри и снаружи.

4. Поместить обратно на место контейнер и крышку мундштука.

Не опускайте металлический контейнер в воду.

Передозировка:

• Симптомы: большинство симптомов передозировки сальбутамолом являются преходящими побочными реакциями бета-агонистов.

  • При передозировке возможно развитие гипокалиемии, в связи с чем необходим мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

  • При применении высоких терапевтических доз и передозировке бета-агонистами короткого действия было выявлено развитие молочнокислого ацидоза.

• Лечение: применение больших доз сальбутамола может вызвать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.Необходим контроль уровня лактата и последующего развития метаболического ацидоза (особенно в присутствии или при ухудшении тахипноэ несмотря на устранение бронхоспазма).

Побочные действия:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.

• Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тошнота, рвота.

• Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

• Аллергические реакции: в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.

• Прочие: тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к любому компоненту, входящему в состав препарата;

• преждевременные роды;

• угрожающий аборт.

• угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности;

• детский возраст до 2 лет;

• формы выпуска сальбутамола, не предназначенные для в/в введения, не должны применяться для прекращения преждевременных родов и угрожающего выкидыша.

Взаимодействие:

• При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными бета-адреноблокаторами, такие как пропранолол, - возможно взаимное подавление терапевтических эффектов; с теофиллином - повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.

• При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, ГКС или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии.

• Препарат Сальбутамолне противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО).

Особые указания:

• Детям младше 4 лет препарат Сальбутамол применяют через спейсер.

• Лечение астмы обычно проводится поэтапно, при этом реакцию пациента следует контролировать клинически и по функциональным легочным тестам.

• Повышение потребности в приеме бета₂-агонистов может свидетельствовать об ухудшении контроля астмы. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента.

• Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличении дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.

• С осторожностью применяют препарат у пациентов с тиреотоксикозом, сердечной недостаточностью, ишемией миокарда, тахиаритмией, гипертрофической кардиомиопатией.

• Пациенты, имеющие сердечно-сосудистые заболевания, в том числе в анамнезе, например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность, при назначении им сальбутамола должны быть предупреждены относительно обязательного обращения к врачу в случае возникновения боли в груди или иных симптомов обострения сердечно-сосудистого заболевания. Следует внимательно оценивать появление таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут быть следствием как сердечно-сосудистых, так и бронхолегочных функциональных нарушений.

• Терапия агонистами b₂-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

• Как и в случае с применением других ингаляционных препаратов, возможно развитие парадоксального бронхоспазма в результате возникновения спазма сразу после введения дозы. При возникновении парадоксального бронхоспазма требуется немедленное его купирование с помощью альтернативного препарата или быстродействующего ингаляционного бронходилататора из другой фармакологической группы. Следует немедленно прекратить лечение данной формой Сальбутамола, и при необходимости назначить другие быстродействующие бронходилататоры для дальнейшего использования.

• Если действие обычной дозы препарата Сальбутамол становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 ч), пациенту следует обратиться к врачу.

• Врач должен убедиться в правильности применения ингалятора пациентом и синхронизации между приведением устройства в действие и вдохом для оптимальной доставки препарата к легким.

• Сальбутамол следует применять с осторожностью у пациентов, которые уже принимали высокие дозы других симпатомиметиков.

• Как и другие агонисты бета-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например, увеличение концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом возможно развитие декомпенсации, и в ряде случаев развитие кетоацидоза. Одновременное применение глюкокортикостероидов может усилить этот эффект.

• При внутривенном применении, а также при использовании раствора для небулайзера бета-агонистов короткого действия, описаны очень редкие случаи возникновении молочного ацидоза, связанныес высокими терапевтическими дозами у пациентов с обострением бронхиальной астмы.Повышение уровня лактата приводит к одышке и компенсаторной гипервентиляции, которые могут быть ошибочно истолкованы как симптомы неправильного лечения астмы. Это может привести к ошибочному повышению дозбета-агонистов короткого действия, поэтому рекомендуется проводить мониторинг повышения уровня лактата в сыворотке и, следовательно, метаболического ацидоза.

• Фертильность

  • Нет данных о влиянии препарата на фертильность у человека. Препарат не оказывает негативного влияния на фертильность животных.

• Беременность и период лактации 

  • Применение препарата во время беременности и лактации оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода/младенца. Сальбутамол, вероятно, выделяется с грудным молоком.

  • В отдельных исследованиях выявлена полидактилия и расщепление неба у детей на фоне приема матерями во время беременности препаратов, среди которых был сальбутамол (однозначной причинной связи ихвозникновения с приемом препарата не установлено), в связи с чем степень риска оценивается как 2-3 %. В экспериментальных исследованиях обнаружено наличие тератогенного эффекта сальбутамола: у мышей при п/к введении (дозы, в 11.5-115 раз превышающие максимально рекомендуемые у человека для ингаляционного введения) отмечалось развитие «волчьей пасти»; у кроликов при пероральном назначении (дозы, в 2315 раз превышающие максимальные для ингаляционного введения) – незаращение костей черепа.

• Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  • Учитывая возможные побочные действия, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Беременность и кормление грудью:

• Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.

• В случае необходимости применения сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода. В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности. Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.

• В отдельных исследованиях выявлена полидактилия и расщепление неба у детей на фоне приема матерями во время беременности препаратов, среди которых был сальбутамол (однозначной причинной связи ихвозникновения с приемом препарата не установлено), в связи с чем степень риска оценивается как 2-3 %. В экспериментальных исследованиях обнаружено наличие тератогенного эффекта сальбутамола: у мышей при п/к введении (дозы, в 11.5-115 раз превышающие максимально рекомендуемые у человека для ингаляционного введения) отмечалось развитие «волчьей пасти»; у кроликов при пероральном назначении (дозы, в 2315 раз превышающие максимальные для ингаляционного введения) – незаращение костей черепа.

Применение в детском возрасте:

• Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

• Детям младше 4 лет препарат Сальбутамол применяют через спейсер.

• Клинические исследования, проведенные у детей младше 4 лет, доказали сходный профиль безопасности по сравнению с детьми более старшего возраста, подростками и взрослыми.

Условия хранения: 

• Хранить при температуре не выше 30 ^оС в недоступном для детей месте.

• Защищать от света и переохлаждения.

Сроки хранения: 2 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.