Домперидон / Domperidone

Фирма производитель: АЛСИ ФАРМА (Россия), АТОЛЛ ООО (Россия); производитель: ОЗОН ООО (Россия), HEXAL AG (Германия), производитель: TIOFARMA B.V. (Нидерланды), упаковщик: SALUTAS PHARMA (Германия), SRI KRISHNA PHARMACEUTICALS (Индия), VASUDHA PHARMA CHEM (Индия)

Действующее  вещество: домперидон (domperidone), Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Аналоги: Брюлиум Лингватабс, Гастропом-Апо, Дамелиум, Домет, Домидон®, Домперидон Гексал®, Домперидон Сандоз®, Домперидон-Стома, Домперидон-Тева, Домрид®, Домстал, Мотижект, Мотилак, Мотилиум, Мотинол, Мотинорм, Мотониум, Моторикс, Моторикум, Наусилиум, Пассажикс, Перидон, Перидониум, Перилиум®

Состав и форма выпуска, упаковка:

 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

 Таблетки

 Субстанция-порошок

Фармакологическая группа: Противорвотное средство центрального действия, блокатор дофаминовых рецепторов (Противорвотные средства)

Фармакологическое действие:

• Домперидон плохо проникает через ГЭБ (в отличие от метоклопрамида). Блокирует в большей степени периферические и в меньшей степени центральные (в триггерной зоне рвотного центра) допаминовые рецепторы. Устраняет ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. 

• Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты. Успокаивает икоту. Не оказывает действия на желудочную секрецию.

• Повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Фармакокинетика:

• Всасывание

  • После приема внутрь натощак - абсорбция быстрая. Прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию. Время достижения C_max составляет 1 ч. Биодоступность - 15% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень.

• Распределение

  • Связывание с белками плазмы - 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ.

  • Не кумулирует.

• Метаболизм

  • Метаболизируется в печени и в стенке кишечника путем гидроксилирования и N-дезалкилирования при участии изоферментов системы цитохрома P450. Не индуцирует собственный метаболизм.

• Выведение

  • T_1/2 - 7-9 ч. Выводится через кишечник - 66%, почками - 33%, в т.ч. в неизмененном виде - 10% и 1% соответственно.

• Фармакокинетика в особых клинических случаях

  • При выраженной хронической почечной недостаточности T_1/2 удлиняется.

Показания:

• тошнота и рвота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекции, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза - прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ);

• икота;

• атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная - гипотония и атония желудка и кишечника, дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, рефлюкс-эзофагит, холецистит, холангит, различные виды диспепсии.);

• необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ;

• диспептические симптомы на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта;

• Тошнота и рвота, вызванные приемом допаминомиметиков.

 Коды МКБ10:

Способ применения и дозировки:

• Внутрь, за 15–20 мин до еды. Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспепсических явлениях — по 10 мг 3–4 раза в сутки, в т.ч. и перед сном в случае необходимости.

• При выраженной тошноте и рвоте — по 20 мг 3–4 раза в день, последний прием — перед сном.

• Максимальная суточная доза — 80 мг.

• Для больных с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1–2 раза в сутки.

Передозировка:

• Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).

• Лечение: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях - м-холиноблокаторы, противопаркинсонические лекарственные средства или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами.

Побочные действия:

• Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (преходящие спазмы кишечника), сухость во рту, жажда.

• Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ, у взрослых - единичные случаи), повышенная возбудимость, головная боль. Эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.

• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.

• Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея).

Противопоказания:

• кровотечения из ЖКТ;

• механическая кишечная непроходимость;

• перфорация желудка или кишечника;

• пролактинома;

• период лактации;

• детский возраст до 5 лет;

• дети с массой тела до 20 кг;

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;

• С осторожностью следует применять препарат при выраженной печеночной и/или почечной недостаточности.

Взаимодействие:

• При одновременном применении с антацидами, антисекреторными препаратами (в т.ч. с циметидином, натрия гидрокарбонатом) уменьшается биодоступность домперидона.

• При одновременном применении с антихолинергическими препаратами угнетается действие домперидона.

• Поскольку домперидон метаболизируется главным образом при участии изофермента CYP3A4 полагают, что при одновременном применении домперидона и ингибиторов данного изофермента (в т.ч. противогрибковых препаратов группы азола, антибиотиков группы макролидов, ингибиторов ВИЧ-протеазы, нефазодона (антидепрессант)), возможно трехкратное повышение уровня домперидона в плазме крови.

• При одновременном приеме с парацетамолом и дигоксином концентрации этих препаратов в крови не меняются.

• Домперидон совместим с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и с агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптин, леводопа).

Особые указания:

• Домперидон и антацидные препараты или препараты, уменьшающие желудочную секрецию, не следует принимать вместе, в одно и то же время.

• При приеме домперидона до еды, указанные лекарственные средства следует принимать после еды.

• С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени и почек.

Беременность и кормление грудью:

• Данных о применении домперидона при беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Однако назначать домперидон при беременности следует только в случае, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

• У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10% до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, выделяющегося с грудным молоком составляет менее 7 мкг/сут при применении домперидона в максимально допустимых дозах. Неизвестно, оказывает ли домперидон в этой концентрации отрицательное воздействие на грудных детей. В связи с этим при применении домперидона в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции почек: С осторожностью следует применять при нарушениях функции почек. При почечной недостаточности кратность применения следует уменьшить.

При нарушениях функции печени: С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени.

Применение в детском возрасте: Противопоказан в детском возрасте до 5 лет и с массой тела до 20 кг.

Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Сроки хранения: 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.