Цефтриаксон / Ceftriaxone

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaccticus, Entcrobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Borrelia burgdorferi; отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosа также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Фирма производитель: SHREYA LIFE SCIENCES (Индия), VERTEX EXPORTS (Индия), ЛЕККО ЗАО (Россия), ALEMBIC PHARMACEUTICAL LIMITED (Индия), КРАСФАРМА (Россия), МАКИЗ-ФАРМА (Россия), производитель: SHIJIAZHUANG PHARMACEUTICAL GROUP OUYI CO. (Китай), ДЕКО КОМПАНИЯ (Россия), СИНТЕЗ Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий ОАО (Россия), GALPHA LABORATORIES LIMITED (Индия), производитель: ALKEM LABORATORIES (Индия), AQUARIUS ENTERPRISES (Индия), БИОХИМИК (Россия), РУЗФАРМА (Россия), MAPICHEM AG (Швейцария), производитель: CSPC ZHONGNUO PHARMACEUTICAL (SHIJIAZHUANG) CO., LTD. (Китай), БИОСИНТЕЗ ОАО (Россия), БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ РУП (Республика Беларусь), БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ (Республика Беларусь), РАФАРМА ЗАО (Россия), МАКИЗ-ФАРМА (Россия); производитель: SHIJIAZHUANG PHARMACEUTICAL GROUP OUYI CO. (Китай); упаковщик: БИОКОМ ЗАО (Россия), МАКИЗ-ФАРМА (Россия); производитель: SHIJIAZHUANG PHARMACEUTICAL GROUP OUYI CO. (Китай); упаковщик: СКОПИНСКИЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД (Россия)

Действующее  вещество: цефтриаксон (ceftriaxone), Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Аналоги: Азаран, Аксоне, Бетаспорина, Биотраксон, Ифицеф, Лендацин, Лифаксон, Лонгацеф, Лораксон, Мегион, Медаксон, Мовигип, Офрамакс, Роцефин, Стерицеф, Терцеф, Тороцеф, Триаксон, Форцеф, Хизон, Цефаксон, Цефатрин, Цефограм, Цефсон, Цефтриабол, Цефтриаксон Дансон, Цефтриаксон ДС, Цефтриаксон Каби, Цефтриаксон натрия, Цефтриаксон натрия стерильный, Цефтриаксон Протекх, Цефтриаксон Эльфа, Цефтриаксон-АКОС, Цефтриаксон-Альпа, Цефтриаксон-Виал, Цефтриаксон-Дарница, Цефтриаксон-Джодас, Цефтриаксон-КМП, Цефтриаксон-ЛЕКСВМ, Цефтриаксон-Промед, Цефтриаксона натриевая соль, Цефтриаксона натриевая соль стерильная

Состав и форма выпуска, упаковка:

 Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения:

 Порошок для приготовления раствора для инфузий:

Фармакологическая группа: Антибиотик, Цефалоспорин III поколения

Фармакологическое действие:

• Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
• Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.

• Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика: Связывание с белками плазмы составляет 85-95%. Цефтриаксон широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации достигаются в спинномозговой жидкости при менингите. Высокие концентрации достигаются в желчи. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Около 40-65% цефтриаксона выделяется с мочой в неизмененном виде. Остальная часть выделяется с желчью и калом.

Показания:

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч.:
  • Перитонит
  • Сепсис
  • Менингит
  • Холангит
  • Эмпиема желчного пузыря
  • Шигеллез
  • Сальмонеллоносительство
  • Пневмония
  • Абсцесс легкого
  • Эмпиема плевры
  • Пиелонефрит
  • Инфекции костей
  • Инфекции суставов
  • Инфекции кожи и мягких тканей
  • Инфекции половых органов
  • Инфицированные раны и ожоги.
• Профилактика послеоперационной инфекции.

 Коды МКБ10:

Способ применения и дозировки:

• По возрастам:
  • Взрослые и для дети старше 12 лет. Средняя суточная доза составляет 1–2 г цефтриаксона 1 раз в сутки или 0,5–1 г каждые 12 ч.
    • В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, суточная доза может быть увеличена до 4 г.
  • Новорожденные. При разовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема: для новорожденных (до 2-недельного возраста): 20–50 мг/кг/сут (дозу 50 мг/кг превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
  • Грудные дети и дети до 12 лет. Суточная доза составляет 20–75 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше следует придерживаться дозировки для взрослых. Дозу более 50 мг/кг необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение по крайней мере 30 мин.
• Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.
• По нозологиям:
  • Гонорея. Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно в/м.
  • Менингит. При бактериальном менингите у новорожденных и детей начальная доза составляет 100 мг/кг 1 раз в день (максимально — 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность, дозу необходимо соответственно уменьшить.
    • Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

• Профилактика в пред- и послеоперационном периоде. Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30–90 мин до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1–2 г.
• Недостаточность функции почек и печени. У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (Cl креатинина <10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
• У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
• В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
• Тип введения:
  • В/м введение. Для в/м введения 1 г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить в/в.
  • В/в введение. Для в/в инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить в/в медленно в течение 2–4 мин.
  • В/в инфузия. Продолжительность в/в инфузии — по крайней мере 30 мин. Для в/в инфузии 2 г препарата необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например в 0,9% растворе натрия хлорида, 5% растворе декстрозы, 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.

Побочные действия:

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.
• Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
• Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
• Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
• Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
• Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Противопоказания: Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам.

Взаимодействие:

• Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
• При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Особые указания: 

• У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
• С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
• Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.
• У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.

Беременность и кормление грудью:

• Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.
• Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
• Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.
• В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.

При нарушениях функции почек:

• У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
• С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.

Применение в детском возрасте: У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.

Условия хранения: При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Сроки хранения: 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.