Омепразол / Omeprazole

Ингибитор протонового насоса. Снижает кислотопродукцию - тормозит активность Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует, тем самым, заключительную стадию секреции соляной кислоты.

Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток.

Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя.

Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум - через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема.

Фирма производитель: ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ (Россия), КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО (Россия), СИНТЕЗ ОАО (Россия), ЛЕКФАРМ (Республика Беларусь), BALKANPHARMA (Болгария), производитель: BALKANPHARMA-DUPNITZA (Болгария), БИОС НПФ (Россия), ОБОЛЕНСКОЕ — фармацевтическое предприятие (Россия), СКОПИНСКИЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД (Россия), МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко (Россия), СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА (Россия), БИОСИНТЕЗ ОАО (Россия), ОЗОН ООО (Россия), АВВА-РУС (Россия), LEK (Словения), ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА (Россия), БАРНАУЛЬСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ (Россия), HETERO DRUGS (Индия), АЛЬФА ГРАНД «МФК» ООО (Россия), производитель: SAINOR PHARMA Pvt. Ltd (Индия), LEE PHARMA (Индия), PRECISE CHEMIPHARMA Pvt. (Индия), МЕТРОЧЕМ ЭйПиАй Пвт. Лтд. (Индия)

Действующее  вещество: омепразол (omeprazole) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Аналоги: Веро-Омепразол, Гастрозол, Демепразол, Желкизол, Зероцид, Золсер, Крисмел, Лосек, Лосек МАПС, Омез, Омез Инста, Омезол, Омекапс, Омепразол Зентива, Омепразол Сандоз, Омепразол Штада, Омепразол-OBL, Омепразол-АКОС, Омепразол-Акри, Омепразол-Акрихин, Омепразол-Рихтер, Омепразол-Тева, Омепразол-ФПО, Омепрус, Омефез, Омизак, Омипикс, Омитокс, Ортанол, Оцид, Пептикум, Плеом-20, Промез, Ромесек, Сопрал, Улзол, Улкозол, Ультоп, Хелицид, Хелол, Цисагаст

Состав и форма выпуска, упаковка:

 Капсулы

 Капсулы, кишечнорастворимые

 Пеллеты

 Полуфабрикат-пеллеты

Фармакологическая группа: Ингибиторы протонного насоса. Противоязвенный препарат

Фармакологическое действие:

• Омепразол - противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы. Тормозит активность Н+/К+ - аденозинтрифосфат (АТФ-фазы (Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, она же - "протонный насос" или "протоновый насос") в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н+/К+- аденозинтрифосфат (АТФ)-фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.
• Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.
• Капсулы Омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.
• Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН=3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Фармакодинамика: После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН=3 в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.

Фармакокинетика: Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность — 30–40%. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связь с белками плазмы - 90-95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин).  Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19.. T1/2 — 0,5–1 ч. (при печеночной недостаточности - 3 ч), клиренс - 500-600 мл/мин. Выводится, в основном, почками (70-80%) и с желчью (20-30%) в виде метаболитов. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность — 100%, T1/2 — 3 ч.

Показания:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);;
• рефлюкс-эзофагит (в т. ч. эрозивный);
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
• гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера - Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);

 Коды МКБ10:

Способ применения и дозировки:

• Внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), капсулы обычно принимают утром, непосредственно перед едой.
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 1 капс. (20 мг) в сутки в течение 2–4 нед (в резистентных случаях — до 2 капс. в сутки).
• Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 1–2 капс. (20 мг)  в сутки в течение 4–8 нед.
• Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС — по 1 капс. (20 мг) в сутки в течение 4–8 нед.
• Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки.
• Уменьшение симптомов заболевания и рубцевание язвы в большинстве случаев происходит в пределах 2 недель. Пациентам, у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса, лечение следует продолжить еще 2 недели.
• Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 8 недель.
• Эрадикация Helicobacter pylori 
  • используют «тройную» терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг - по 3 раза в сутки)
  • или «двойную» терапию (в течение 2 недель: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг - по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг - 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг - 3 раза в сутки или амоксициллин 0.75-1.5 г-2 раза в сутки).
• Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 1 капс. в сутки.
• Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита — по 1 капс. в сутки в течение длительного времени (до 6 мес).
• Синдром Золлингера-Эллисона — доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно — начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.

Передозировка:

• Симптомы — нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, тахикардия, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
• Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует. Гемодиализ — недостаточно эффективен.

Побочные действия:

• Со стороны органов пищеварения: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях - повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса, в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
• Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головная боль, головокружение, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях - артралгия, миастения, миалгия.
• Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопепия.
• Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
• Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
• Прочие: редко - нарушения зрения, недомогание, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к препарату;
• детский возраст;
• беременность;
• период лактации.
• С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность.

Взаимодействие:

• Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (изменяет биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения рН).
• Являясь ингибиторов цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Может повышать концентрацию кларитромицина в плазме крови.
• В тоже время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
• Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения и других лекарственных средств.
• Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Особые указания:

• Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
• Прием одновременно с пищей не влияет на эффективность.
• При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.
• У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

Беременность и кормление грудью: Противопоказан во время беременности и в период лактации.

При нарушениях функции почек: С осторожностью: почечная недостаточность. При нарушении функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

При нарушениях функции печени: С осторожностью: печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг);

Применение в пожилом возрасте: у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Применение в детском возрасте: Противопоказан детям.

Условия хранения препарата Омепразол: В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Сроки хранения препарата Омепразол: 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.