Ибупрофен / Ibuprofen

Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее действиие. Неизбирателыю блокирует циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2. Механизм действия ибупрофена обусловлен торможением синтеза простагландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Ослабляет болевой синдром, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении; уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует повышению объема движений.

Фирма производитель: ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ (Россия), БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ (Республика Беларусь), СИНТЕЗ (Россия), БИОСИНТЕЗ (Россия), БИОХИМИК (Россия), РАФАРМА (Россия), ВЕРТЕКС (Россия), АТОЛЛ (Россия) - произведено: ОЗОН (Россия), ЭКОЛАБ (Россия), МАРБИОФАРМ (Россия), БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ (Республика Беларусь), АКРИХИН (Россия), ФАРМСТАНДАРТ ОАО (Россия), PABIANICE PHARMACEUTICAL WORKS POLFA (Польша), МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко (Россия)

Действующее вещество: ибупрофен (ibuprofen), Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Аналоги: Адвил, Адвил для детей, Адвил Ликви-джелс, Адвил МАКСИМУМ, Адвил® МАКСИМУМ, АртроКам, Бонифен, Бруфен, Бруфен ретард, Бруфен СР, Бурана, Деблок, Детский Мотрин, Детский Мотрин™, Долгит, Долгит крем, Ибалгин, Ибупром, Ибупром Макс, Ибупром Спринт Капс, Ибупрофен для детей, Ибупрофен Ланнахер, Ибупрофен Никомед, Ибупрофен Сандоз, Ибупрофен-Акрихин, Ибупрофен-Верте, Ибупрофен-Хемофарм, Ибусан, Ибутоп гель, Ибуфен, Ипрен, МИГ 200, МИГ 400, Нурофен, Нурофен актив, Нурофен для детей, Нурофен Мигранин, Нурофен Период, Нурофен Рапид Форте, Нурофен УльтраКап, Нурофен УльтраКап форте, Нурофен форте, Нурофен Экспресс, Нурофен Экспресс Леди, Нурофен Экспресс Нео, Нурофен Экспресс форте, Педеа, Седальгин СПРИНТ, Солпафлекс, Фаспик

Состав и форма выпуска, упаковка:

 Таблетки:

 Суспензия:

 Суппозитории:

 Субстанция:

 Гель:

 Мазь

Фармакологическая группа: НПВС — Производные пропионовой кислоты

Фармакологическое действие:

• НПВС, производное фенилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
• Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено как периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов), так и центральным механизмом (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Подавляет агрегацию тромбоцитов.
• При наружном применении оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Уменьшает утреннюю скованность, способствует увеличению объема движений в суставах.

Фармакокинетика:

• Ибупрофен всасывается из пищеварительного тракта примерно на 80%. Пища не влияет на всасывание Ибупрофена. Концентрация препарата увеличивается пропорционально дозе. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 45 мин – 1 час после перорального приема.
• Ибупрофен более, чем на 99% связывается с белками крови, в основном с альбуминами. Объем распределения - 6.65-8.88 литра. В суставные сумки препарат проникает сравнительно медленно, максимальная концентрация наблюдается через 5-6 часов после приема. Выведение ибупрофена из суставной сумки происходит медленно, в том числе из-за сильного связывания с альбуминами. Концентрация препарата в синовиальной жидкости сохраняется в течение 80-285 минут, после чего медленно снижается. Отношение концентраций в синовиальной жидкости и сыворотке соответствует отношению концентрации альбумина в этих локализациях. Концентрации свободной фракции ибупрофена в сыворотке и суставной сумке не отличаются.
• У детей с муковисцидозом концентрация Ибупрофена в сыворотке и площадь под кривой "концентрация-время” снижены, а общий клиренс и объем распределения увеличиваются.
• Ибупрофен метаболизируется в печени с образованием 4 метаболитов. В виде неактивных метаболитов выводится из организма в основном через почки. В течение 24 часов принятая доза ибупрофена выводится полностью. Небольшое количество ибупрофена выделяется с калом.
• Период полувыведения ибупрофена после одноразового приема дозы 200 мг составляет 1,93 часа, дозы 400 мг - 1,78-2,31 часа, при многократном приеме - 2-2,5 часа. Считают, что у детей период полувыведения ибупрофена не отличается значительно от величины, установленной для взрослых.

Показания:

• Для приема внутрь: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, псориатический артрит, суставной синдром при обострении подагры, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), спондилез, синдром Барре-Льеу (шейная мигрень, синдром позвоночной артерии). Болевой синдром, в т.ч. люмбалгия, ишиалгия, грудной корешковый синдром, миалгия, невралгическая амиотрофия, невралгия, артралгия, оссалгия, бурсит, тендинит, тендовагинит, растяжение связочного аппарата, гематомы, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, мигрень, головная и зубная боль, хирургические операции в полости рта. Лихорадочные состояния различного генеза (в т.ч. после иммунизации), при гриппе и ОРВИ. В качестве вспомогательного средства: инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов (тонзиллит, фарингит, ларингит, синусит, ринит), бронхит, пневмония, воспалительные процессы в малом тазу, аднексит, альгодисменорея, панникулит, нефротический синдром (для уменьшения выраженности протеинурии).
• Для наружного применения: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы: артрит (ревматоидный, псориатический), суставной синдром при ревматизме и обострении подагры, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилит, деформирующий остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, тендинит, тендовагинит, бурсит, люмбаго, ишиас; мышечная боль, травмы без нарушения целостности мягких тканей (в т.ч. вывих, растяжение или разрыв мышц и связок, ушиб, посттравматический отек мягких тканей).
• Для в/в введения (только у новорожденных): лечение гемодинамически значимого открытого артериального протока у недоношенных новорожденных детей с гестационным возрастом менее 34 нед.
• Для ректального применения (детям с 3 мес до 2 лет): в качестве жаропонижающего средства — ОРЗ, ОРВИ, грипп, другие инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела; постпрививочные реакции. В качестве болеутоляющего средства — болевой синдром слабой или умеренной интенсивности (в т.ч. головная и зубная боль, мигрень, невралгия, боль в ушах и горле, боль при растяжениях).

 Коды МКБ10:

Способ применения и дозировки:

• Таблетки:
  • Ибупрофен назначают взрослым и детям старше 12 лет внутрь, в таблетках по 200 мг 3-4 раза в сут. Для достижения быстрого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 3 раза в сут. При достижении лечебного эффекта суточную дозу препарата уменьшают до 600-800 мг. Утреннюю дозу принимают до еды, запивая достаточным количеством воды (для более быстрого всасывания препарата). Остальные дозы принимают на протяжении дня после еды.
  • Максимальная суточная доза составляет 1200 мг (не принимать больше 6 таблеток по 200 мг за 24 ч). Повторную дозу принимать не чаще, чем через 4 ч. Длительность использования препарата без консультации врача не более 5 дней.
  • Не применять у детей моложе 12 лет без консультации врача.
  • Детям от 6 до 12 лет: по 1 таблетке по 200 мг не более 4 раз в день; препарат может использоваться только в случае массы тела ребенка более 20 кг. Интервал между приемом таблеток не менее 6 ч (суточная доза не более 30 мг/кг).
• Суппозитории (свечи ректальные):
  • Ибупрофен — суппозитории, специально разработанные для детей. Препарат применяют ректально.
  • Лихорадка (жар) и боль: дозировка для детей зависит от возраста и массы тела ребенка. Разовая доза составляет 5-10 мг/кг массы тела ребенка 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг на кг массы тела ребенка в сутки.
  • Дети в возрасте 3-9 месяцев (5.5 кг-8.0 кг): по 1 суппозиторию (60 мг) 3 раза в течение 24 ч через 6-8 ч, не более 180 мг/сут.
  • Дети в возрасте 9 месяцев-2 года (8.0 кг-12.5 кг): по 1 суппозиторию (60 мг) 4 раза в течение 24 ч через 6 часов, не более 240 мг/сут.
  • Постиммунизационная лихорадка: 1 суппозиторий детям в возрасте до 1 года, после 1 года, при необходимости, еще один суппозиторий через 6 ч.
  • Продолжительность лечения:
    • не более 3-х дней в качестве жаропонижающего средства;
    • не более 5-ти дней в качестве обезболивающего средства.
    • Если лихорадка сохраняется, посоветуйтесь с врачом. Не следует превышать указанную дозу.
• Гель:
  • Наружно. Взрослым и детям с 12 лет полоску геля длиной 4-10 см (соответствует 50-125 мг ибупрофена) наносят на область поражения и тщательно втирают легкими движениями до полного впитывания. Повторное применение препарата возможно только через 4 ч и не более 4 раз в сутки. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны.
  • Детям с 6 до 12 лет полоску геля длиной 2-4 см наносят на область поражения не более 3-х раз в сутки.
  • Продолжительность лечения - 2-3 недели.

Передозировка:

• Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.
• Лечение: промывание желудка (только в течение 1 ч после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Побочные действия:

• Системные эффекты:
  • Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, НПВС-гастропатия (понижение аппетита, боль и дискофорт в эпигастральной области, боль в животе), раздражение, сухость слизистой оболочки или боль в ротовой полости, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор/диарея, метеоризм, нарушение пищеварения, возможно — эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ, нарушение функции печени.
  • Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, тревожность, нервозность, раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), нарушение слуха, звон в ушах, обратимая токсическая амблиопия, неясное зрение или двоение, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД, эозинофилия, анемия, в т.ч. гемолитическая, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
  • Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм.
  • Со стороны мочеполовой системы: отечный синдром, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, полиурия, цистит.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь (эритематозная, уртикарная), кожный зуд, крапивница, аллергический ринит, аллергический нефрит, отек Квинке, анафилактические реакции, в т.ч. анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.
  • Прочие: усиление потоотделения, лихорадка.
• При в/в введении
  • Со стороны системы крови: нарушения свертывания крови, приводящие к кровотечениям и кровоизлияниям, в т.ч. кишечным и внутричерепным, нарушения дыхания и легочные кровотечения.
  • Со стороны органов ЖКТ: непроходимость и прободение кишечника.
  • Со стороны почек: уменьшение объема образующейся мочи, присутствие крови в моче.
  • В настоящее время имеются данные в отношении приблизительно 1000 недоношенных новорожденных, найденные в литературе об ибупрофене и полученные в клинических исследованиях ибупрофена при в/в введении. Причины неблагоприятных событий, наблюдающиеся у недоношенных новорожденных, оценить сложно, т.к. они могут быть связаны как с гемодинамическими последствиями открытого артериального протока, так и с прямыми эффектами ибупрофена.
  • Ниже перечислены описанные неблагоприятные события:
    • Со стороны кроветворной и лимфатической системы: >1/10 — тромбоцитопения, нейтропения.
    • Со стороны нервной системы: >1/100, <1/10 — внутрижелудочковое кровоизлияние, перивентрикулярная лейкомаляция.
    • Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: >1/10 — бронхолегочная дисплазия; >1/100, <1/10 — легочное кровотечение; >1/1000, <1/100 — гипоксемия (возникала в течение 1 ч после первой инфузии с нормализацией состояния в течение 30 мин после ингаляции оксида азота).
    • Со стороны почек и мочевыводящих путей: >1/100, <1/10 — олигурия, задержка жидкости, гематурия; >1/1000, <1/100 — острая почечная недостаточность.
    • Желудочно-кишечные расстройства: >1/100, <1/10 — некротизирующий энтероколит, прободение кишечника; >1/1000, <1/100 — желудочно-кишечное кровотечение.
    • Прочие: >1/10 — повышение концентрации креатинина в крови, снижение концентрации натрия в крови.
• При наружном применении:
  • Аллергические реакции: возможно - бронхоспазм (при повышенной чувствительности к НПВП); редко - гиперемия кожи, сыпь, отек, ощущение жжения, покалывания или зуд кожи.

Противопоказания:

• Гиперчувствительность.
• Для применения внутрь: эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, пептическая язва), «аспириновая» бронхиальная астма, крапивница, ринит, спровоцированные приемом салицилатов или других НПВС; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, гипокоагуляция, геморрагический диатез), заболевания зрительного нерва, скотома, амблиопия, нарушение цветового зрения, астма, лейкопения, тромбоцитопения, геморрагический диатез, подтвержденная гиперкалиемия, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, выраженная сердечная недостаточность, детский возраст до 12 лет (таблетки, капсулы, гранулы для раствора), до 6 лет (таблетки шипучие), до 3 мес (суспензия для приема внутрь для детей, суппозитории ректальные для детей).
• Для в/в применения: угрожающая жизни инфекция, клинически выраженное кровотечение (особенно внутричерепное или желудочно-кишечное), тромбоцитопения или нарушение свертывания крови, значительное нарушение функции почек, врожденный порок сердца, при котором открытый артериальный проток является необходимым условием удовлетворительного легочного или системного кровотока (например атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло, тяжелая коарктация аорты); диагностированный или предполагаемый некротизирующий энтероколит.
• Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, нарушение целостности кожных покровов (в т.ч. инфицированные ссадины и раны).

Взаимодействие:

• Не рекомендуется одновременный прием ибупрофена с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП. При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена). При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими лекарственными средствами (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений. Одновременный прием с ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышает риск развития серьезных ЖКТ кровотечений.
• Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин, увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых интоксикаций. Ингибиторы микросомального окисления - снижают риск гепатотоксического действия. Снижает гипотензивную активность вазодилататоров, натрийуретическую и диуретическую активность у фуросемида и гидрохлортиазида. Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических расстройств), усиливает ульцерогенное действие с кровотечениями минералокортикостероидов, глюкокортикостероидов, колхицина, эстрогенов, этанола. Усиливает эффект пероральных гипогликемических лекарственных средств и инсулина, производных сульфонилмочевины. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития, метотрексата. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.

Особые указания:

• Лечение препаратом следует проводить в минимальной эффективной дозе, минимально возможным коротким курсом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, общий анализ крови (определение гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь.
• При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
• Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. В период лечения не рекомендуется прием этанола.

Беременность и кормление грудью: Противопоказан при беременности. Применять с осторожностью в период лактации.

При нарушениях функции почек: Противопоказан при прогрессирующих заболеваниях почек, выраженной почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин.

При нарушениях функции печени: Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.

Применение в детском возрасте: Противопоказан в детском возрасте до 6 лет. Не применять у детей моложе 12 лет без консультации врача.

Условия хранения: В сухом месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Сроки хранения: Срок годности – 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.