Сулодексид / Sulodexide

 Действующее  вещество: сулодексид (sulodexide), Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Аналоги: Ангиофлюкс, Вессел Дуэ Ф

Ниже приведено описание действующего вещества

Фармакологическая группа: Прямой антикоагулянт, препарат с антикоагулянтным, фибринолитическим, ангиопротективным, антитромботическим, антиадгезивным, гиполипидемическим действием.

Фармакологическое действие:

• Антикоагулянтное средство, гепариноид. Оказывает антиагрегантное, антитромботическое, ангиопротекторное, гиполипидемическое и фибринолитическое действие. Активное вещество - экстракт из слизистой оболочки тонкого кишечника животных, представляет собой естественную смесь быстродвижущейся гепариноподобной фракции (80%) и дерматан-сульфата (20%). Подавляет активированный фактор Х, усиливает синтез и секрецию простациклина (простагландина PgI2), снижает концентрацию фибриногена в плазме. Повышает концентрацию активатора тканевого профибринолизина (плазминогена) в крови и снижает концентрацию в крови его ингибитора.

• Механизм действия сулодексида обусловлен взаимодействием обеих фракций:
  

  • быстродействующая гепариноподобная фракция имеет сродство к антитромбину III(ATIII);

  • дерматансульфат имеет сродство к кофактору гепарина II (КГ II).

• Механизм антитромботического действия связан с подавлением активированного Xа и Па фактора свертывания крови, усилением синтеза и секреции простациклина, снижением концентрации фибриногена в плазме крови.

• Профибринолитическое действие препарата обусловлено повышением в крови концентрации тканевого активатора плазминогена (ТАП) в просвете сосудов и уменьшения содержания в крови ингибитора тканевого активатора плазминогена (ИТАП).

• Механизм ангиопротекторного действия связан с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, а также нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов. Нормализует реологические свойства крови путем снижения ТГ и уменьшения вязкости крови.

• Эффективность применения при диабетической нефропатии определяется уменьшением толщины базальной мембраны и уменьшением продукции матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума. При в/в введении в высоких дозах проявляется его антикоагулянтное действие за счет ингибирования гепарин кофактора II.

Фармакокинетика:

• При парентеральном введении сулодексид быстро поступает в большой круг кровообращения и распределяется по органам и тканям. 90% сулодексида абсорбируется в эндотелии сосудов и всасывается в тонкой кишке. Время достижения Cmax при парентеральном введении – 5-15 минут. В отличие от низкомолекулярных и нефракционированных гепаринов сулодексид не подвергается десульфатированию, которое приводит к снижению антитромботической активности и значительно ускоряет элиминацию из организма.

• После приема внутрь сулодексид всасывается из тонкой кишки. 90% сулодексида абсорбируется эндотелием сосудов, что превышает его концентрацию в тканях других органов в 20-30 раз.

• Метаболизм

  • Метаболизируется в печени и почках. В отличие от нефракционированного гепарина и низкомолекулярных гепаринов, сулодексид не подвергается десульфатированию, которое приводит к снижению антитромботической активности и значительно ускоряет элиминацию из организма.

• Выведение
  

  • Выводится почками через 4 ч после введения.

  • После в/в введения через 24 ч экскреция с мочой составляет 50%, через 48 ч - 67%.

Показания:

• ангиопатии с повышенным риском тромбообразования, в т.ч. и после перенесенного инфаркта миокарда;

• нарушение мозгового кровообращения, включая острый период ишемического инсульта и период раннего восстановления;

• дисциркуляторная энцефалопатия, обусловленная атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией;

• сосудистая деменция;

• окклюзионные поражения периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза;

• флебопатии, тромбозы глубоких вен;

• микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, невропатия);

• макроангиопатии при сахарном диабете (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия);

• тромбофилические состояния, антифосфолипидный синдром (назначают совместно с ацетилсалициловой кислотой, а также вслед за низкомолекулярными гепаринами);

• лечение гепарин-индуцированной тромботической тромбоцитопении (поскольку препарат не вызывает и не усугубляет ее).

 Коды МКБ10:

Способ применения и дозировки:

• В начале терапии препарат вводят парентерально в/м или в/в (болюсно или капельно) по 2 мл (1 ампула) раствора для инъекций (600 ЛЕ) в течение 15-20 дней. Для приготовления раствора для в/в введения содержимое 1 ампулы разводят в 150-200 мл физиологического раствора.

• Для в/в капельного введения препарат предварительно разводят в 150-200 мл 0.9% раствора натрия хлорида.

• Лечение рекомендуется начинать с парентерального введения препарата в течение 15-20 дней, после чего переходят на прием капсул по 1 капсуле (250 ЛЕ) 2 раза/сут в течение 30-40 дней.

• Капсулы принимают между приемами пищи.

• Полный курс лечение проводят 2 раза в год.

• В зависимости от клинических и диагностических данных индивидуальная длительность курса и дозировка препарата может быть изменена доктором.

Передозировка:

• Симптомы: кровоточивость или кровотечение.

• Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата).

Побочные действия:

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии.

• Аллергические реакции: кожная сыпь различной локализации.

• Местные реакции: боль, жжение, гематома в месте инъекции.

Противопоказания:

• геморрагические диатезы и заболевания, сопровождающиеся пониженной свертываемостью крови;

• I триместр беременности;

• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие: Усиливает антикоагулянтное действие гепарина, непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов; по возможности следует избегать их одновременного применения.

Особые указания:

• При применении препарата необходим контроль коагулограммы. В начале и конце лечения целесообразно определить следующие показатели: АЧТВ, антитромбин III, время кровотечения и время свертывания. Сулодексид увеличивает нормальные показатели АЧТВ приблизительно в 1.5 раза.

• Не рекомендуется одновременно применять антикоагулянты (прямые и непрямые) и антиагреганты.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

• Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Беременность и кормление грудью:

• Противопоказано применение в I триместре беременности.

• Имеется положительный опыт применения сулодексида у пациенток с сахарным диабетом типа 1 во II и III триместрах беременности с целью лечения и профилактики сосудистых осложнений, при развитии позднего токсикоза беременных.

• Применять препарат сулодексид при беременности во II и III триместрах следует строго под наблюдением врача.

• Данные о применении препарата в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.

• Лекарственное средство может применяться только в случаях крайней необходимости, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода и младенца, и под наблюдением врача.

Условия хранения: Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Сроки хранения:

• Раствор

  • 3 года

• Капсулы

  • 5 лет

• Не использовать по истечении срока годности. Конкретные сроки смотрите на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.