Эфедрин / Ephedrine

Фирма производитель: Московский эндокринный завод (Россия)

Действующее  вещество: эфедрин (ephedrine), BAN принятое к употреблению в Великобритании

Аналоги: Эфедрина гидрохлорид, Эфедрина гидрохлорида раствор для инъекций 5%

Состав и форма выпуска, упаковка:

 Раствор для инъекций

Фармакологическая группа: Альфа-,бета- симпатомиметик (адреномиметик непрямого действия), гипертензивные средства

Фармакологическое действие:

• Симпатомиметик (адреномиметик непрямого действия); алкалоид, получаемый из различных видов эфедры (Ephedra L.) семейства эфедровых (Ephedraceae). Эфедрин, содержащийся в растениях, является левовращающим изомером. Синтетически получен рацемат, уступающий по активности левовращающему изомеру.

• После введения эфедрина происходит возбуждение альфа - и бета-адренорецепторов: действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, эфедрин способствует выделению медиатора норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, он оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы.

• Стимулирует деятельность сердца (увеличивает частоту и силу сокращений), облегчает AV-проводимость, повышает АД, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию.

• В отличие от эпинефрина эффект эфедрина развивается медленно, но продолжается более длительно. При повторном введении эфедрина с небольшим интервалом (в 10-30 мин) его прессорное действие быстро снижается - возникает тахифилаксия (быстрое привыкание), связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях.

• Эфедрин стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину.

• Тормозит активность МАО и КОМТ.

Фармакокинетика: В небольших количествах метаболизируется в печени. T1/2 составляет 3-6 ч. Выводится почками, главным образом в неизмененном виде.

Показания:

• Артериальная гипотензия при хирургических операциях (особенно при спинномозговой анестезии), травме, кровопотере, инфекционных болезнях.

• Бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей, вазомоторный и аллергический ринит, синусит (для сужения сосудов слизистой носа), сывороточная болезнь, крапивница и другие аллергические состояния.

• Нарколепсия, энурез (в результате стимулирующего влияния на ЦНС сон становится менее глубоким, облегчается просыпание при появлении позывов к мочеиспусканию), миастения.

• В офтальмологической практике: для расширения зрачка с диагностической целью.

 Коды МКБ10:

Способ применения и дозировки:

• Взрослым п/к, в/м или в/в вводят по 20-50 мг; внутрь - по 25-50 мг 2-3 раза/сут.

• Для местного применения режим дозирования индивидуальный.

• Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь и п/к разовая доза - 50 мг, суточная доза - 150 мг.

Побочные действия:

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, нарушение сна, слабость, нервозность, двигательное беспокойство, головокружение, судороги, мышечные спазмы, тремор, онемение рук или ног, сонливость, расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия; при применении в высоких дозах - галлюцинации, изменение настроения или психики.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, желудочковые аритмии, ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке, кровоизлияния, гиперемия кожи лица, сужение периферических сосудов.

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость или раздражение полости рта или глотки (при парентеральном применении), потеря аппетита, изжога.

• Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное и болезненное мочеиспускание.

• Прочие: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, аллергические реакции, одышка или затрудненное дыхание, озноб, гипертермия; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Противопоказания: Неконтролируемая артериальная гипертензия и тахикардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, бессонница, феохромоцитома, фибрилляция желудочков.

Взаимодействие:

• Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС.

• При одновременном применении с неселективными бета-адреноблокаторами и нитратами - ослабление терапевтического действия (блокада бета-адренорецепторов может привести к превалированию альфа-адренергической активности с риском развития артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца; блокада бета-адренорецепторов также препятствует бета₂-адренергическому бронхорасширяющему действию).

• Средства, подщелачивающие мочу (в т.ч. антациды, содержащие ионы кальция и магния, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивают T_1/2 эфедрина и риск развития интоксикации.

• При одновременном применении с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий; с другими симпатомиметиками - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) - снижение гипотензивного эффекта.

• Одновременное применение с бронхолитическими средствами бета-адреномиметиками возможна дополнительная избыточная стимуляция ЦНС, что может вызвать повышенную возбудимость, раздражительность, бессонницу, судороги, аритмии.

• При одновременном применении с резерпином и ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) возможны головная боль, нарушения сердечного ритма, рвота, внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз; с фенитоином - внезапное снижение АД и брадикардия (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия.

• Повышает метаболический клиренс ГКС, АКТГ при длительном применении (может потребоваться коррекция их доз). Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены.

• Леводопа повышает риск развития аритмий (требуется снижения дозы симпатомиметика).

• Усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и риск возникновения токсических явлений ксантинов (в т.ч. аминофиллина, теофиллина, кофеина).

Особые указания:

• C осторожностью применять при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, мерцательной аритмии, закрытоугольной глаукоме, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе): артериальной эмболии, атеросклерозе, болезни Бюргера, отморожении, диабетическом эндартериите, болезни Рейно; заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, тахиаритмия, желудочковая аритмия, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия), сахарном диабете, тиреотоксикозе, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, одновременном применении средств для ингаляционного наркоза.

• Во избежание нарушения ночного сна не следует применять эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.

• Нецелесообразно применять длительно. В связи со стимулирующим влиянием на ЦНС эфедрин может быть средством злоупотребления.

Беременность и кормление грудью: Применение эфедрина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.

Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Список №1 сильнодействующих веществ. Хранить в недоступном для детей месте.

Сроки хранения: 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: Список №1 сильнодействующих веществ