Кетотифен / Ketotifen

Фирма производитель: АТ ЛЕКХИМ-ХАРЬКОВ (Украина), WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA (Польша), АБДИ ИБРАХИМ ГЛОБАЛ ФАРМ, Тоо (Казахстан), АЛСИ ФАРМА (Россия), производитель: АЛСИ ФАРМА ЗАО [Киров] (Россия), МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко (Россия), ОБОЛЕНСКОЕ — фармацевтическое предприятие (Россия), ОБНОВЛЕНИЕ ПФК (Россия), ИРБИТСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД (Россия), АВЕКСИМА ОАО (Россия), производитель: ИРБИТСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД (Россия), ЗАО НПЦ "БОРЩАГОВСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД" (г. Киев, Украина), BALKANPHARMA (Болгария), производитель: BALKANPHARMA-TROYAN (Болгария), РОЗФАРМ ООО (Россия), ООО ОПЫТНЫЙ ЗАВОД ГНЦЛС (г. Харьков, Украина)

Действующее  вещество: кетотифен (ketotifen), Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Аналоги: Дальтифэн, Задитен, Задитен СРО, Кетотифен-В, Кетотифен-ЛХ, Кетотифен Софарма, Кетотифен Штада, Кетотифен-Рос, Кетотифена таблетки 0,001 г, Кетотифена таблетки 0,001 г, Кетотифена фумарат, Кетоф, Позитан, Стафен, Френасма

Состав и форма выпуска, упаковка:

 Таблетки

 Сироп

 Глазные капли

ООО "Опытный завод" ГНЦЛС ", г.. Харьков, Украина

0,25 мг/мл фл. 5мл

Фармакологическая группа: Противоаллергическое и противоотечное средство, стабилизатор мембран тучных клеток

Фармакологическое действие: Противоаллергическое средство. Механизм действия связан со стабилизацией мембран тучных клеток и уменьшением высвобождения из них гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ. Подавляет вызываемое фактором активации тромбоцитов накопление эозинофилов в дыхательных путях. Предупреждает приступы бронхиальной астмы, некоторые другие проявления аллергических реакций немедленного типа. Блокирует гистаминовые H1-рецепторы.

Фармакокинетика:

• После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции кетотифена. Метаболизируется на 50% при "первом прохождении" через печень. Cmax в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 75%.

• Выводится двухфазно. T1/2 в начальной фазе составляет 3-5 ч, в конечной - 21 ч. Выводится почками, 60-70% в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде.

• Уровни кетотифена в плазме крови после повторного применения глазных капель в течение 14 дней были в большинстве случаев ниже уровня количественной оценки (20 пг / мл).

Показания: Профилактика аллергических заболеваний, в т.ч. атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит.

 Коды МКБ10:

Способ применения и дозировки:

• Лекарственные формы для приема внутрь

  • Взрослым - по 1 мг 2 раза/сут (утром и вечером) во время еды. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг.

  • Максимальные суточные дозы: для взрослых - 4 мг.

  • Для детей в возрасте 3 лет и старше - по 1 мг 2 раза/сут; в возрасте от 6 мес до 3 лет - по 500 мкг 2 раза/сут.

  • Продолжительность лечения.

    • Лечение является длительным, при этом терапевтический эффект получается после нескольких недель терапии. Лечение должно продолжаться не менее 2-3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдалось улучшение самочувствия в первые недели.

  • Сопроводительная бронходилататорная терапия: применение кетотифена одновременно с бронходилататорами может уменьшить частоту применения бронходилататоров.

  • Прекращения терапии.

    • Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, в течение 2-4 недель, чтобы избежать риска рецидивов астматических симптомов.

• Глазные капли. 

  • Взрослым и детям от 3 лет рекомендуется закапывать по 1 капле и 2 раза в сутки в нижний конъюнктивальный мешок.

    • Содержание и дозатор флакона остается стерильным до раскрытия первичной упаковки. Пациента следует проинструктировать о том, что необходимо избегать возможности контакта верхушки дозатора с глазом или близлежащими тканями, поскольку это может загрязнить раствор.

Передозировка:

• Лекарственные формы для приема внутрь

  • Симптомы: возможны значительные нарушения психомоторной реакции, сонливость до выраженной седации, головная боль, дезориентация, тахикардия, снижение артериального давления, кома (особенно у детей), симптомы возбуждения нервной системы, в том числе судороги.

    • Также наблюдаются брадикардия, аритмия, угнетение центра дыхания, нистагм.

    • В случае возникновения вышеупомянутых симптомов пациента следует тщательно обследовать.

  • Лечение: общие меры по устранению нерезорбированного количества лекарственного средства из пищеварительного тракта: вызвать рвоту, промыть желудок. Применение активированного угля может иметь благоприятное воздействие. В случае необходимости рекомендуется проведение симптоматического лечения и мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При состояниях возбуждения можно применять барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

• Глазные капли

  • Пероральный прием бутылки емкостью 5 мл было бы эквивалентно 1,25 мг кетотифена, что составляет 60% от суточной пероральной дозы для 3-летнего ребенка. Клинические результаты не показали никаких серьезных признаков или симптомов после приема внутрь до 20 мг кетотифена.

Побочные действия:

• Лекарственные формы для приема внутрь
  

  • Инфекции и инвазии: цистит.

  • Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, кожные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

  • Метаболические нарушения: увеличение массы тела из-за повышения аппетита.

  • Психические нарушения: психомоторное возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство, нервозность, дезориентация, сонливость.

  • Со стороны нервной системы: головокружение, седативный эффект, судороги.

  • Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, боль в желудке, запор, тошнота, рвота, диспепсические расстройства.

  • Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

  • Со стороны мочевыделительной системы: дизурия

  • В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. Редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей.

• Глазные капли
  

  • Со стороны органа зрения: раздражение глаз, боль в глазах, точечный кератит, точечные эпителиальные эрозии, нечеткость зрения непосредственно после закапывания, сухость глаз, повреждения века, конъюнктивит, светочувствительность, субконъюнктивальные геморрагии.

  • Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость.

  • Со стороны кожи   и подкожной клетчатки: кожные высыпания, экзема, крапивница.

  • Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту.

  • Существуют данные постмаркетинговых наблюдений, в которых отмечались реакции гиперчувствительности, включая местные аллергические реакции (например, контактный дерматит, отек глаз, зуд и отек век) и системные аллергические реакции, включая отек лица / отек, обострение уже существующих аллергических заболеваний, например бронхиальной астмы или экземы.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к кетотифена или другим компонентам препарата.

• Избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств (риск развития оборотной тромбоцитопении) до тех пор, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

Взаимодействие:

• При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития оборотной тромбоцитопении, поэтому такой комбинации лекарственных средств следует избегать.

• При одновременном применении атропина, средств с атропиноподобным действием и кетотифена повышается риск возникновения побочных действий, таких как задержка мочи, запор, сухость во рту.

• Кетотифен может усиливать эффекты других лекарственных средств, угнетающих ЦНС (седативные, снотворные).

• Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными средствами может привести к взаимному потенцирование их эффектов.

• Этанол усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

• При необходимости, препарат можно комбинировать с другими глазными каплями. При этом перерыв между закапываниями должна быть не менее 5 минут.

Особые указания:

• Препарат неэффективен при лечении острой аллергической реакции и приступов удушья при астме.

• Максимальный терапевтический эффект наступает после нескольких недель систематического приема.

• Нормализация функции гипофизарно-надпочечниковой системы может продолжаться до 1 года. Поэтому в первые недели применения кетотифена предыдущее лечение рекомендуется продолжать и отменять его постепенно и длительное время.

• В начале длительного лечения кетотифеном нельзя внезапно прекращать лечение другими противоастматические препараты, особенно ГКС. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие адренокортикальной недостаточности.

• В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводить специфическую противоинфекционную терапию.

• При лечении препаратом необходимо находиться под наблюдением врача, учитывая возможность возникновения судорог.

• Кетотифен следует осторожно назначать пациентам с эпилепсией в анамнезе из-за возможности снижения судорожного порога при лечении препаратом.

• Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку он усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

• Следует прекратить прием препарата за 10-14 дней до проведения кожных тестов для определения аллергии.

• Если необходимо прекратить лечение кетотифеном дозу постепенно следует уменьшать в течение 2-4 недель, чтобы предотвратить повторное возникновение симптомов астмы.

• Следует соблюдать осторожность при применении кетотифена пациентам с нарушением функции печени.

• Учитывая, что одновременное применение с пероральными гипогликемическими препаратами может привести к тромбоцитопении, следует избегать такой комбинации препаратов или тщательно контролировать уровень тромбоцитов, если рекомендовано именно такое лечение.

• Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

• При одновременном применении кетотифена и бронходилататоров доза последних иногда может быть уменьшена.

• При закапывании препарата следует снимать мягкие контактные линзы через возможную абсорбцию консерванта (бензалкония хлорида) и не надевать их раньше чем через 15 минут   после закапывания.

• Все глазные капли, содержащие бензалкония хлорид (в качестве консерванта), возможно, могут обесцвечивать мягкие контактные линзы.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  • Пациенты, принимающие кетотифен, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и кормление грудью:

• Лекарственные формы для приема внутрь

  • Поскольку контролируемые клинические исследования у беременных не проводились, препарат Кетотифен возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Исследования на животных показали повышенную пред- и послеродовой летальность, но не тератогенность.

  • Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому женщинам в случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

• Глазные капли

  • Системное действие после введения в глаза гораздо ниже, чем после перорального применения. Следует проявлять осторожность при назначении беременным женщинам.

  • Препарат можно применять в период кормления грудью.

При нарушениях функции печени: С осторожностью - печеночная недостаточность

Применение в детском возрасте: 

• Для детей в возрасте от 3 лет и старше, внутрь - по 1 мг 2 раза/сут; в возрасте от 6 мес до 3 лет - по 500 мкг 2 раза/сут.

• Глазные капли детям от 3 лет рекомендуется закапывать по 1 капле и 2 раза в сутки в нижний конъюнктивальный мешок.

• Пероральный прием бутылки глазных капель емкостью 5 мл было бы эквивалентно 1,25 мг кетотифена, что составляет 60% от суточной пероральной дозы для 3-летнего ребенка. Клинические результаты не показали никаких серьезных признаков или симптомов после приема внутрь до 20 мг кетотифена.

Условия хранения: Хранить в недоступном для детей и в сухом, темном месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С

Сроки хранения:

Смотреть на упаковке, ниже приведены обобщенные сроки хранения от даты производства для всех производителей.

• Глазные капли

  • 2 года.

    • Срок хранения раствора после вскрытия флакона 14 суток.

• Сироп

  • 3 года.

• Таблетки

  • 5 лет

Условия отпуска из аптек: По рецепту.